目前实验室研究方向主要有基于新靶点的小分子药物开发, 化学小分子库的构建和高通量药物筛选，开发小分子探针利用化学生物学新策略探索小分子与靶点的相互作用关系鉴定药物新靶点阐明重要的生物学机理。基于自然丰富原材料的新颖有机合成方法学开发，并应用到高生物活性的天然产物的全合成和仿生合成中；基于高通量筛选鉴定苗头化合物，结合构效关系和计算机辅助药物设计进行系统的药物化学开发尚未满足临床需求(Unmet Medical Needs)的原始创新（First-in-Class）药物,如抑制乙肝病毒感染的胆酸二聚体，调节生物钟和睡眠的虫草素衍生物以及癌症治疗相关的激酶抑制剂和诱导蛋白降解或者介导蛋白蛋白相互作用的分子胶水等。。