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GSPT1分子胶降解剂有哪些，都进展到什么阶段了？
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分子胶是目前研究的热点，GSPT1分子胶降解剂有哪些，都进展到什么阶段了？

匿名用户 编辑于 2025-01-30 20:06 关注问题 分享 举报
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普天同庆

细胞周期G1到S期的转换1基因（GSPT1）编码在包括细胞周期调节和细胞凋亡调节、细胞骨架组织、mRNA衰变和降解中起关键作用。此外，GSPT1参与肿瘤发生、病毒复制和中枢神经系统CNS疾病的发病机制。因此，GSPT1是有价值的药物发现靶点。第一个报道的GSPT1降解剂CC-885表现出高毒性和低选择性。CC-90009是第一个选择性降解GSPT1的分子胶降解剂，具有抗急性髓性白血病活性；但其静脉给药的I期临床试验因在短期急性期缺乏疗效而被暂停。MRT-2359正在进行临床试验，用于治疗MYC驱动的实体瘤。近日，中国药科大学李志裕教授团队的在JMC上报道了题为“Design and Discovery of Preclinical Candidate LYG-409 as a Highly Potent and Selective GSPT1 Molecular Glue Degraders”的文章，发现了具有高活性和高选择性的GSPT1分子胶降解剂LYG-409，体内对急性髓性白血病和前列腺癌的肿瘤生长抑制作用分别为94.34%和104.49%；体外由GSPT1介导癌细胞降解，IC50 = 9.50 ± 0.71 nM，DC50= 7.87 nM。LYG-409表现出强大的GSPT1降解活性，显示出有希望的治疗效果和良好的安全性。
细胞周期G1到S期的转换1基因（GSPT1）编码在包括细胞周期调节和细胞凋亡调节、细胞骨架组织、mRNA衰变和降解中起关键作用。此外，GSPT1参与肿瘤发生、病毒复制和中枢神经系统CNS疾病的发病机制。因此，GSPT1是有价值的药物发现靶点。第一个报道的GSPT1降解剂CC-885表现出高毒性和低选择性。CC-9000...显示全部
发表于 2025-01-30 20:21 添加评论 分享 举报
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匿名用户

分子胶（Molecular Glue）是一类小分子化合物，它能够通过改变目标蛋白质的表面特性以促进或诱导其与其他蛋白的蛋白-蛋白相互作用。分子胶（MG）——通过稳定天然蛋白相互作用或诱导蛋白新形态相互作用来诱导接近的单价小分子，分子胶进一步可分为三大类：降解型分子胶、非降解性分子胶或蛋白互作稳定剂，以及诱导自缔合的分子胶。
分子胶（Molecular Glue）是一类小分子化合物，它能够通过改变目标蛋白质的表面特性以促进或诱导其与其他蛋白的蛋白-蛋白相互作用。分子胶（MG）——通过稳定天然蛋白相互作用或诱导蛋白新形态相互作用来诱导接近的单价小分子，分子胶进一步可分为三大类：降解型分子胶、非降解性分子胶或蛋白互作稳定剂，以及诱导自缔合的分子...显示全部
发表于 2025-01-30 23:00 添加评论 分享 举报
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