王玉斌 - 南京工业大学

个人简介

教育背景 2003.9-2008.7 中国药科大学药物化学博士 1999.9-2003.7 中国药学大学药物制剂学士 2013.7-2014.7 美国哈佛大学访问学者工作经历 2013.7-至今南京工业大学药学院副研究员 2010.5-2013.7 南京工业大学药学院助理研究员 2008.7-2010.5 台湾旭富医药科技有限公司南京研发中心工程师

研究领域

（一）调血脂新药的设计与合成：（1）根据胆固醇吸收抑制剂作用靶点NPC1L1的作用机理和结构特征，提出了肠靶向性胆固醇吸收剂的研究思路，通过在分子中偶联大极性的水溶性基团，使之在肠道中和NPC1L1结合而不被吸收进入体内；（2）基于胆固醇吸收抑制剂的药效团模型，设计以二氢吡咯环为基本骨架的新型分子结构，增强体内的降胆固醇活性。（二）靶向泛素-蛋白酶体通路的抗肿瘤药物研究：（1）以NEDD8激酶为靶点，根据靶酶的三维晶体结构，通过CADD进行化合物的大规模虚拟筛选，目前已经寻找到2个有效的先导化合物，正进行结构修饰；（2）将香豆素母核和α,β-不饱和双键引入NAE抑制剂的结构中，设计合成NEDD8激酶的不可逆抑制剂，并研究体内、体外的活性和选择性

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2-Azetidinone derivatives: Design, synthesis and evaluation of cholesterol absorption inhibitors. European Journal of Medicinal Chemistry, 2009, 44, 1638-1643 Design, synthesis and in vitro evaluation of novel 3, 7-disubstituted coumarin derivatives as potent anticancer agents. Chemical Biology & Drug Design, 2015，DOI: 10.1111/cbdd.12531 3D-QSAR based pharmacophore modeling and virtual screening for identification of novel G protein-coupled receptor40 agonists. Current Computer-Aided Drug Design, 2015(Accepted). Simultaneous Determination of Oridonin, Ponicidin and Rosmarinic Acid from HerbaIsodiRubescentis Extract by LC–MS-MS in Rat Plasma. J ChromatogrSci, 2013, 51(10), 910-918. Synthesis and Bioactivities of 2-Azetidinone Derivatives as Cholesterol Absorption Inhibitors, Medicinal Chemistry, 2011, 7(6), 534-542(9). Pharmacophore-Based Discovery of New Human Dihydroorotate Dehydrogenase Inhibitor. Medicinal Chemistry, 2014, 10(4), 402-408. Design and synthesis of 2-Azetidinone Cholesterol Absorption Inhibitors. Letters in Drug Design & Discovery, 2008, 5, 39-42. Synthesis and Biological Evaluation of Ezetimibe Analogsas Possible Cholesterol Absorption Inhibitors. Letters in Drug Design & Discovery, 2011, 8(6), 500-505. Synthesis and in Vitro Evaluation of 1,3,4-Thiadiazol-2-yl Urea Derivatives as Novel AChE Inhibitors, 2014, 62(6), 524–527. Synthesis and biological evaluation of novel N-[(7-pyridin-4-yl-2,3-dihydro-benzofuran-2-yl)methyl]-(4-methyl-1,2,3-thiadiazole-5-yl)formamide as a potent immunosuppressant agent. Letters in Drug Design & Discovery, 2014, 11(3), 375-379. 单环β-内酰胺类衍生物的合成及其胆固醇吸收抑制活性研究. 中国药科大学学报，2011, 42(3), 213-219 . 盐酸美金刚的合成. 精细化工, 2012, 29(8), 800-802. 塞卡替尼的合成. 中国新药杂志, 2011, 20(23), 2363-2366. 新型小分子免疫抑制剂研究进展. 中国新药杂志, 2011, 20(20), 1981-1988.