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A Scalable Total Synthesis of the Antitumor Agents Et-743 and Lurbinectedin.
Angewandte Chemie International Edition ( IF 16.1 ) Pub Date : 2019-02-14 , DOI: 10.1002/anie.201900035 Weiming He 1 , Zhigao Zhang 1 , Dawei Ma 1
Angewandte Chemie International Edition ( IF 16.1 ) Pub Date : 2019-02-14 , DOI: 10.1002/anie.201900035 Weiming He 1 , Zhigao Zhang 1 , Dawei Ma 1
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An efficient and scalable approach is described for the total synthesis of the marine natural product Et‐743 and its derivative lubinectedin, which are valuable antitumor compounds. The method delivers 1.6 % overall yield in 26 total steps from Cbz‐protected (S)‐tyrosine. It features the use of a common advanced intermediate to create the right and left parts of these compounds, and a light‐mediated remote C−H bond activation to assemble a benzo[1,3]dioxole‐containing intermediate.
中文翻译：
抗肿瘤药Et-743和Lurbinectin的可扩展全合成。
描述了一种有效且可扩展的方法，用于海洋天然产物Et-743及其衍生物lubinectin的全合成，这是有价值的抗肿瘤化合物。该方法可从Cbz保护的（S）酪氨酸分26个步骤中获得1.6％的总收率。它的特点是使用常见的高级中间体来创建这些化合物的左右部分，并使用光介导的远程C H键活化来组装含苯并[1,3]二恶唑的中间体。
更新日期：2019-02-14
中文翻译：
抗肿瘤药Et-743和Lurbinectin的可扩展全合成。
描述了一种有效且可扩展的方法，用于海洋天然产物Et-743及其衍生物lubinectin的全合成，这是有价值的抗肿瘤化合物。该方法可从Cbz保护的（S）酪氨酸分26个步骤中获得1.6％的总收率。它的特点是使用常见的高级中间体来创建这些化合物的左右部分，并使用光介导的远程C H键活化来组装含苯并[1,3]二恶唑的中间体。
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