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X射线衍射分析揭示的Au（III）化合物对尿素酶的抑制机理
ACS Medicinal Chemistry Letters ( IF 3.5 ) Pub Date : 2019-01-04 00:00:00 , DOI: 10.1021/acsmedchemlett.8b00585 Luca Mazzei 1 , Margot N. Wenzel 2 , Michele Cianci 3 , Marta Palombo 1 , Angela Casini 2 , Stefano Ciurli 1
ACS Medicinal Chemistry Letters ( IF 3.5 ) Pub Date : 2019-01-04 00:00:00 , DOI: 10.1021/acsmedchemlett.8b00585 Luca Mazzei 1 , Margot N. Wenzel 2 , Michele Cianci 3 , Marta Palombo 1 , Angela Casini 2 , Stefano Ciurli 1
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镍依赖性酶脲酶是大量关键人类病原体的致病因子，使该酶成为治疗耐药细菌感染的潜在疗法靶标。在寻找新的脲酶抑制剂，5个选择的协调和有机金属的Au（III）的化合物含N ∧ N或C ∧ N和C ∧ Ñ ∧ Ñ配体它们对抑制效果进行了测试刀豆（刀豆）脲酶。结果显示出有效抑制作用，IC 50值在纳摩尔范围内。巴斯德孢子菌的2.14Å分辨率晶体结构最有效的Au（III）化合物[Au（PbImMe）Cl 2 ] PF 6（PbImMe = 1-甲基-2-（吡啶-2-基）-苯并咪唑）抑制的脲酶显示存在两个与保守的三联体αCys322/αHis323/αMet367。Au离子与这些残基的结合会阻止襟翼的移动，该襟翼位于活性位点通道的边缘，是酶催化必不可少的，从而完全消除了脲酶的催化活性。总体而言，获得的结果构成了设计新的金配合物作为具有未来抗菌应用的选择性脲酶抑制剂的基础。
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更新日期：2019-01-04
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