当前位置：
X-MOL 学术
›
ACS Chem. Neurosci.
›
论文详情
Our official English website, www.x-mol.net, welcomes your
feedback! (Note: you will need to create a separate account there.)
多靶点 1,4-二恶烷化合物结合有利的 D2 样和 5-HT1A 受体相互作用，具有治疗帕金森病或精神分裂症的潜力。
ACS Chemical Neuroscience ( IF 4.1 ) Pub Date : 2019-01-09 , DOI: 10.1021/acschemneuro.8b00677 Fabio Del Bello 1 , Dario Ambrosini 1 , Alessandro Bonifazi 2 , Amy H Newman 2 , Thomas M Keck 2, 3 , Mario Giannella 1 , Gianfabio Giorgioni 1 , Alessandro Piergentili 1 , Loredana Cappellacci 1 , Antonio Cilia 4 , Silvia Franchini 5 , Wilma Quaglia 1
ACS Chemical Neuroscience ( IF 4.1 ) Pub Date : 2019-01-09 , DOI: 10.1021/acschemneuro.8b00677 Fabio Del Bello 1 , Dario Ambrosini 1 , Alessandro Bonifazi 2 , Amy H Newman 2 , Thomas M Keck 2, 3 , Mario Giannella 1 , Gianfabio Giorgioni 1 , Alessandro Piergentili 1 , Loredana Cappellacci 1 , Antonio Cilia 4 , Silvia Franchini 5 , Wilma Quaglia 1
Affiliation
|
N-((6,6-diphenyl-1,4-dioxan-2-yl)methyl)-2-phenoxyethan-1-amine 骨架苯氧基部分不同位置的甲氧基和羟基取代对亲和力的影响评估了 D2 样、5-HT1A 和 α1-肾上腺素能受体亚型的活性。发现了具有多巴胺能和血清素能谱的合适组合的多目标化合物。特别是，2-甲氧基衍生物 3 表现出 5-HT1A/D4 激动和 D2/D3/5-HT2A 拮抗的多靶点组合，这可能是治疗精神分裂症的有利特征。有趣的是，3-羟基衍生物 8 在 D2 中充当部分激动剂，在 D3 和 D4 亚型中充当有效的完全激动剂。除了其有效的 5-HT1A 受体激动作用外，这种多巴胺能谱使 8 成为治疗帕金森症的潜在多靶点化合物 s 疾病 (PD)。事实上，5-HT1A 受体的激活可能有助于减少与多巴胺能刺激相关的运动障碍副作用。
"点击查看英文标题和摘要"
更新日期：2019-01-04
"点击查看英文标题和摘要"
京公网安备 11010802027423号