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PI3Kγ和δ抑制剂在炎性和自身免疫性疾病中的演变。
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2018-12-24 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.8b01298 Matthew W D Perry , Raolat Abdulai 1, 2 , Mickael Mogemark , Jens Petersen , Matthew J Thomas , Barbara Valastro , Annika Westin Eriksson
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2018-12-24 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.8b01298 Matthew W D Perry , Raolat Abdulai 1, 2 , Mickael Mogemark , Jens Petersen , Matthew J Thomas , Barbara Valastro , Annika Westin Eriksson
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磷酸肌醇3激酶（PI3Ks）γ和δ是造血细胞中的关键酶，自发现和鉴定其作用以来，已被视为治疗具有炎症和免疫调节成分的疾病的高价值靶标。在此“观点”中，我们回顾了过去6年中PI3Kγ和δ抑制剂在炎症和免疫学疾病中的应用进展。我们考虑了以下方面的进展：对PI3Kγ和PI3Kδ在免疫学和炎症中的作用的理解，从对抑制剂进行了测试的临床试验中获得的经验以及有关其使用安全性的知识。分析和详细介绍了发现同工型选择性和双重PI3Kγδ抑制剂的广泛药物化学工作。讨论了在理解PI3K酶的结构化学和控制同工型选择性的因素方面的进展。描述了用已知抑制剂化合物在动物模型中观察到的效果。
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更新日期：2018-12-24
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