当前位置：
X-MOL 学术
›
Bioconjugate Chem.
›
论文详情
Our official English website, www.x-mol.net, welcomes your feedback! (Note: you will need to create a separate account there.)
强效长效脂质松弛素2类似物的设计和合成。
Bioconjugate Chemistry ( IF 4.0 ) Pub Date : 2018-12-13 , DOI: 10.1021/acs.bioconjchem.8b00764 Avinash Muppidi 1 , Sang Jun Lee 1 , Che-Hsiung Hsu 1 , Huafei Zou 1 , Candy Lee 1 , Elsa Pflimlin 1 , Madhupriya Mahankali 1 , Pengyu Yang 1 , Elizabeth Chao 1 , Insha Ahmad 1 , Andreas Crameri 1 , Danling Wang 1 , Ashley Woods 1 , Weijun Shen 1
Bioconjugate Chemistry ( IF 4.0 ) Pub Date : 2018-12-13 , DOI: 10.1021/acs.bioconjchem.8b00764 Avinash Muppidi 1 , Sang Jun Lee 1 , Che-Hsiung Hsu 1 , Huafei Zou 1 , Candy Lee 1 , Elsa Pflimlin 1 , Madhupriya Mahankali 1 , Pengyu Yang 1 , Elizabeth Chao 1 , Insha Ahmad 1 , Andreas Crameri 1 , Danling Wang 1 , Ashley Woods 1 , Weijun Shen 1
Affiliation
|
肽激素松弛素2是肽的胰岛素家族的成员，在血液动力学和肾功能中起关键作用，并且在多种疾病模型（包括急性心力衰竭，纤维化，先兆子痫和角膜伤口愈合）中显示出临床前功效。最近，在一项大型的3期临床试验（RELAX-AHF-2）中研究了Serelaxin（松弛素2的重组形式）用于急性失代偿性心力衰竭患者，其结果令人失望。Relaxin-2的体内半衰期差可能限制了其治疗功效和长期心血管益处。在这里，我们已经开发了一种半合成方法，并在啮齿动物中产生了具有长效药代动力学（PK）谱的有效的，与脂肪酸结合的松弛素类似物。在耻骨韧带延长（PLE）研究中，增强的PK特性转化为改善的和持久的药效学作用。所得的新型松弛素类似物R9-13代表了第一个长效松弛素-2类似物，并可能改善这种重要肽激素的临床疗效和疗效。这种半合成方法还可以应用于其他富含半胱氨酸的肽和蛋白质，以延长半衰期。
"点击查看英文标题和摘要"
更新日期：2018-12-13
"点击查看英文标题和摘要"
京公网安备 11010802027423号