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The Journey of HIV-1 Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors (NNRTIs) from Lab to Clinic.
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2018-12-27 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.8b00843 Vigneshwaran Namasivayam 1 , Murugesan Vanangamudi 2 , Victor G Kramer 3 , Sonali Kurup 4 , Peng Zhan 5 , Xinyong Liu 5 , Jacob Kongsted 6 , Siddappa N Byrareddy 7
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2018-12-27 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.8b00843 Vigneshwaran Namasivayam 1 , Murugesan Vanangamudi 2 , Victor G Kramer 3 , Sonali Kurup 4 , Peng Zhan 5 , Xinyong Liu 5 , Jacob Kongsted 6 , Siddappa N Byrareddy 7
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Human immunodeficiency virus (HIV) infection is now pandemic. Targeting HIV-1 reverse transcriptase (HIV-1 RT) has been considered as one of the most successful targets for the development of anti-HIV treatment. Among the HIV-1 RT inhibitors, non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs) have gained a definitive place due to their unique antiviral potency, high specificity, and low toxicity in antiretroviral combination therapies used to treat HIV. Until now, >50 structurally diverse classes of compounds have been reported as NNRTIs. Among them, six NNRTIs were approved for HIV-1 treatment, namely, nevirapine (NVP), delavirdine (DLV), efavirenz (EFV), etravirine (ETR), rilpivirine (RPV), and doravirine (DOR). In this perspective, we focus on the six NNRTIs and lessons learned from their journey through development to clinical studies. It demonstrates the obligatory need of understanding the physicochemical and biological principles (lead optimization), resistance mutations, synthesis, and clinical requirements for drugs.
中文翻译：
从实验室到诊所的HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTIs）之旅。
人类免疫缺陷病毒（HIV）感染现已大流行。靶向HIV-1逆转录酶（HIV-1 RT）被视为开发抗HIV治疗最成功的靶标之一。在HIV-1 RT抑制剂中，非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）由于其独特的抗病毒效力，高特异性和在用于治疗HIV的抗逆转录病毒组合疗法中的低毒性而获得了确定的地位。到目前为止，已经报道了> 50种结构多样的化合物作为NNRTI。其中，批准了6种NNRTIs用于HIV-1治疗，分别是奈韦拉平（NVP），地拉夫定（DLV），依非韦伦（EFV），依曲韦林（ETR），利比韦林（RPV）和多拉维林（DOR）。从这个角度出发，我们将重点关注六个NNRTI，以及从开发到临床研究的整个过程中汲取的经验教训。
更新日期：2018-12-05
中文翻译：
从实验室到诊所的HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTIs）之旅。
人类免疫缺陷病毒（HIV）感染现已大流行。靶向HIV-1逆转录酶（HIV-1 RT）被视为开发抗HIV治疗最成功的靶标之一。在HIV-1 RT抑制剂中，非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）由于其独特的抗病毒效力，高特异性和在用于治疗HIV的抗逆转录病毒组合疗法中的低毒性而获得了确定的地位。到目前为止，已经报道了> 50种结构多样的化合物作为NNRTI。其中，批准了6种NNRTIs用于HIV-1治疗，分别是奈韦拉平（NVP），地拉夫定（DLV），依非韦伦（EFV），依曲韦林（ETR），利比韦林（RPV）和多拉维林（DOR）。从这个角度出发，我们将重点关注六个NNRTI，以及从开发到临床研究的整个过程中汲取的经验教训。
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