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Design of Hedgehog pathway inhibitors for cancer treatment
Medicinal Research Reviews ( IF 10.9 ) Pub Date : 2018-11-28 , DOI: 10.1002/med.21555 Jitender Bariwal 1 , Virender Kumar 1 , Yuxiang Dong 1 , Ram I. Mahato 1
Medicinal Research Reviews ( IF 10.9 ) Pub Date : 2018-11-28 , DOI: 10.1002/med.21555 Jitender Bariwal 1 , Virender Kumar 1 , Yuxiang Dong 1 , Ram I. Mahato 1
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Hedgehog (Hh) signaling is involved in the initiation and progression of various cancers and is essential for embryonic and postnatal development. This pathway remains in the quiescent state in adult tissues but gets activated upon inflammation and injuries. Inhibition of Hh signaling pathway using natural and synthetic compounds has provided an attractive approach for treating cancer and inflammatory diseases. While the majority of Hh pathway inhibitors target the transmembrane protein Smoothened (SMO), some small molecules that target the signaling cascade downstream of SMO are of particular interest. Substantial efforts are being made to develop new molecules targeting various components of the Hh signaling pathway. Here, we have discussed the discovery of small molecules as Hh inhibitors from the diverse chemical background. Also, some of the recently identified natural products have been included as a separate section. Extensive structure‐activity relationship (SAR) of each chemical class is the focus of this review. Also, clinically advanced molecules are discussed from the last 5 to 7 years. Nanomedicine‐based delivery approaches for Hh pathway inhibitors are also discussed concisely.
中文翻译：
用于治疗癌症的刺猬通路抑制剂的设计
刺猬（Hh）信号传导与各种癌症的发生和发展有关，对胚胎和出生后的发育至关重要。该途径在成人组织中保持静止状态，但在发炎和受伤时被激活。使用天然和合成化合物抑制Hh信号通路为治疗癌症和炎性疾病提供了一种有吸引力的方法。虽然大多数Hh途径抑制剂靶向跨膜蛋白平滑化（SMO），但一些靶向SMO下游信号传导级联的小分子却引起了特别关注。正在做出巨大努力以开发靶向Hh信号传导途径的各种组分的新分子。在这里，我们讨论了从多种化学背景中发现小分子作为Hh抑制剂的发现。还，一些最近确定的天然产品已作为一个单独的部分包括在内。每种化学类别的广泛结构-活性关系（SAR）是本文的重点。此外，最近5到7年间还讨论了临床上先进的分子。还简要讨论了Hh途径抑制剂的基于纳米药物的递送方法。
更新日期：2018-11-28
中文翻译：
用于治疗癌症的刺猬通路抑制剂的设计
刺猬（Hh）信号传导与各种癌症的发生和发展有关，对胚胎和出生后的发育至关重要。该途径在成人组织中保持静止状态，但在发炎和受伤时被激活。使用天然和合成化合物抑制Hh信号通路为治疗癌症和炎性疾病提供了一种有吸引力的方法。虽然大多数Hh途径抑制剂靶向跨膜蛋白平滑化（SMO），但一些靶向SMO下游信号传导级联的小分子却引起了特别关注。正在做出巨大努力以开发靶向Hh信号传导途径的各种组分的新分子。在这里，我们讨论了从多种化学背景中发现小分子作为Hh抑制剂的发现。还，一些最近确定的天然产品已作为一个单独的部分包括在内。每种化学类别的广泛结构-活性关系（SAR）是本文的重点。此外，最近5到7年间还讨论了临床上先进的分子。还简要讨论了Hh途径抑制剂的基于纳米药物的递送方法。
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