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免疫肿瘤学药物IPI-549是体内癌症中P-糖蛋白(P-gp,MDR1,ABCB1)介导的多药耐药性(MDR)的调节剂。
Cancer Letters ( IF 9.1 ) Pub Date : 2018-11-01 , DOI: 10.1016/j.canlet.2018.10.020 Albert A De Vera 1 , Pranav Gupta 1 , Zining Lei 1 , Dan Liao 1 , Silpa Narayanan 1 , Qiuxu Teng 1 , Sandra E Reznik 2 , Zhe-Sheng Chen 1
Cancer Letters ( IF 9.1 ) Pub Date : 2018-11-01 , DOI: 10.1016/j.canlet.2018.10.020 Albert A De Vera 1 , Pranav Gupta 1 , Zining Lei 1 , Dan Liao 1 , Silpa Narayanan 1 , Qiuxu Teng 1 , Sandra E Reznik 2 , Zhe-Sheng Chen 1
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磷酸肌醇3-激酶γ亚型(PI3Kγ)在免疫抑制性肿瘤微环境的髓样来源的细胞中起关键作用。IPI-549是一种最近发现的小分子选择性PI3Kγ抑制剂,目前正在与抗PD-1单克隆抗体免疫检查点阻断剂nivolumab结合进行免疫肿瘤学临床试验。这项研究的目的是调查IPI-549与P-gp的化疗底物结合时是否可以逆转P-糖蛋白(P-gp)介导的MDR。细胞毒性试验表明IPI-549可以逆转SW620 / Ad300和LLC-PK-MDR1细胞中P-gp介导的MDR。IPI-549增加了细胞内紫杉醇的量,并抑制了紫杉醇从SW620 / Ad300细胞中流出。ABCB1-ATPase检测表明IPI-549刺激了ABCB1-ATPase的活性。IPI-549不会改变表达,也不会影响SW620 / Ad300细胞中P-gp的亚细胞定位。IPI-549与紫杉醇的组合显示IPI-549增强了紫杉醇在过表达P-gp的MDR SW620 / Ad300异种移植肿瘤中的抗肿瘤作用。随着临床试验开始将新批准的基于免疫检查点的免疫疗法添加到护理标准的免疫原性化疗中以改善患者的预后,我们的发现支持将IPI-549添加到癌症联合治疗策略的化学治疗和免疫治疗方面的基本原理。IPI-549与紫杉醇的组合显示IPI-549增强了紫杉醇在过表达P-gp的MDR SW620 / Ad300异种移植肿瘤中的抗肿瘤作用。随着临床试验开始将新批准的基于免疫检查点的免疫疗法添加到护理标准的免疫原性化疗中以改善患者的预后,我们的发现支持将IPI-549添加到癌症联合治疗策略的化学治疗和免疫治疗方面的基本原理。IPI-549与紫杉醇的组合显示IPI-549增强了紫杉醇在过表达P-gp的MDR SW620 / Ad300异种移植肿瘤中的抗肿瘤作用。随着临床试验开始将新批准的基于免疫检查点的免疫疗法添加到护理标准的免疫原性化疗中以改善患者的预后,我们的发现支持将IPI-549添加到癌症联合治疗策略的化学治疗和免疫治疗方面的基本原理。
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更新日期:2018-11-01
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