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MTH1的强效和选择性抑制剂探讨了其在癌细胞存活中的作用
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2016-02-16 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b01760
Jason G. Kettle 1 , Husam Alwan 1 , Michal Bista 2 , Jason Breed 3 , Nichola L. Davies 2 , Kay Eckersley 4 , Shaun Fillery 2 , Kevin M. Foote 2 , Louise Goodwin 1 , David R. Jones 1 , Helena Käck 5 , Alan Lau 1 , J. Willem M. Nissink 2 , Jon Read 3 , James S. Scott 2 , Ben Taylor 3 , Graeme Walker 4 , Lisa Wissler 5 , Marta Wylot 2
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2016-02-16 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b01760
Jason G. Kettle 1 , Husam Alwan 1 , Michal Bista 2 , Jason Breed 3 , Nichola L. Davies 2 , Kay Eckersley 4 , Shaun Fillery 2 , Kevin M. Foote 2 , Louise Goodwin 1 , David R. Jones 1 , Helena Käck 5 , Alan Lau 1 , J. Willem M. Nissink 2 , Jon Read 3 , James S. Scott 2 , Ben Taylor 3 , Graeme Walker 4 , Lisa Wissler 5 , Marta Wylot 2
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最近的文献声称抑制酶MTH1可以根除癌症。MTH1是“管家”酶之一，负责水解细胞中受损的核苷酸，从而防止它们掺入DNA中。我们已经开发了与文献中所公开的正交且化学性质不同的工具化合物，以使我们能够检验以下假设：抑制MTH1在癌症的治疗中具有广泛的适用性。在这里，我们介绍了导致发现三种结构不同的MTH1抑制剂系列的工作，这些抑制剂具有出色的效能，选择性和已证明的细胞靶标参与性。这些化合物均未引起报道的细胞表型，另外的siRNA和CRISPR实验进一步支持了这些观察结果。至关重要的是 我们的高选择性抑制剂与已公开的工具化合物的反应之间的差异表明，针对后者的报道的作用可能是由于脱靶细胞毒性作用所致。结果，我们得出结论，MTH1在致癌作用及其抑制作用中的作用尚未确定。
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更新日期：2016-02-16
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