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抗疟药甲氟喹有机金属衍生物的合成、表征和生物活性作为新的抗血吸虫候选药物†
RSC Medicinal Chemistry ( IF 4.1 ) Pub Date : 2018-10-10 00:00:00 , DOI: 10.1039/c8md00396c Faustine d'Orchymont 1 , Jeannine Hess 1 , Gordana Panic 2, 3 , Marta Jakubaszek 4 , Lea Gemperle 1 , Jennifer Keiser 2, 3 , Gilles Gasser 4
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我们介绍了有机抗疟药物甲氟喹（一种也因其抗血吸虫活性而闻名的药物）的新型二茂铁基和钌茂基衍生物的设计、合成、表征和生物学评价。制备的两种茂金属衍生物（ 3和4 ）在体外表现出与甲氟喹相当的抗曼氏血吸虫成虫活性。重要的是，这两种化合物在所有细胞系中的毒性均低于甲氟喹本身。与甲氟喹相反，对曼氏链球菌感染的小鼠施用200mg kg -1口服剂量的3和4并没有显着减少蠕虫负担。
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