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RG7834的发现：具有新颖作用机制的一流选择性和口服小分子乙型肝炎病毒表达抑制剂
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2018-10-04 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.8b01245 Xingchun Han , Chengang Zhou , Min Jiang , Yongguang Wang , Jianhua Wang , Zhanling Cheng , Min Wang , Yongqiang Liu , Chungen Liang , Jianping Wang , Zhanguo Wang , Robert Weikert , Wenzhe Lv , Jianxun Xie , Xin Yu , Xue Zhou , Souphalone Luangsay , Hong C. Shen , Alexander V. Mayweg , Hassan Javanbakht , Song Yang
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2018-10-04 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.8b01245 Xingchun Han , Chengang Zhou , Min Jiang , Yongguang Wang , Jianhua Wang , Zhanling Cheng , Min Wang , Yongqiang Liu , Chungen Liang , Jianping Wang , Zhanguo Wang , Robert Weikert , Wenzhe Lv , Jianxun Xie , Xin Yu , Xue Zhou , Souphalone Luangsay , Hong C. Shen , Alexander V. Mayweg , Hassan Javanbakht , Song Yang
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慢性乙型肝炎病毒（HBV）感染是严重的公共健康负担，当前的疗法无法达到令人满意的治愈率。具有不同于当前护理标准的作用机理（MOA）的新型治疗剂对医疗的需求很高。RG7834是二氢喹啉嗪酮（DHQ）化学系列的化合物，是一流的高选择性且口服可生物利用的HBV抑制剂，它可以通过一种新颖的作用机理同时降低病毒抗原和病毒DNA。在这里，我们从表型筛选和DHQ化学系列的结构-活性关系（SAR）中报告了RG7834的发现。在病毒组筛选中，RG7834可以选择性抑制HBV，但不能抑制其他DNA或RNA病毒。本文描述了RG7834的体外和体内特性，
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更新日期：2018-10-04
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