由于大多数药物无法通过血脑屏障（BBB），因此脑胶质母细胞瘤和神经退行性疾病仍在很大程度上未得到治疗。纳米颗粒已经成为将药物输送到大脑的有前途的工具。尤其是碳纳米管（CNT），具有在体内和体外穿越血脑屏障的内在能力。低密度脂蛋白受体相关蛋白1（LRP1）的配体Angiopep-2（ANG）也已显示出令人鼓舞的结果，作为使用纳米颗粒（NP）进行脑部递送的靶向配体。在这里，我们研究了靶向ANG的化学功能化多壁碳纳米管（f-MWNTs）在体外和体内穿过BBB的能力。ANG与宽和薄的f-MWNT共轭，分别形成w-MWNT-ANG和t-MWNT-ANG。所有的f-MWNTs都经过了放射性标记，以利于通过γ闪烁显像法进行定量分析。使用由原代猪脑内皮细胞（PBEC）和原代大鼠星形胶质细胞组成的体外共培养BBB模型，与f-MWNTs的ANG缀合增强了w-和t-MWNTs-ANG的BBB转运（与它们的非靶向等效物相比）。另外，静脉内给药后，w-MWNTs-ANG的全脑摄取比体内非靶向w-MWNT高得多，在注射后第一小时内达到每g大脑约2％的注射剂量（％ID / g）。此外，使用同基因神经胶质瘤模型，与注射后24h的正常脑相比，w-MWNT-ANG在神经胶质瘤脑中的摄取增强。另一方面，t-MWNTs-ANG比w-MWNTs显示出更高的大脑积聚。然而，在t-MWNT和t-MWNT-ANG之间未观察到显着差异，表明f-MWNTs直径对其脑积聚的重要性。f-MWNT-s固有的大脑蓄积能力与ANG改善的脑靶向作用相结合，有利于f-MWNT-ANG在为脑胶质瘤治疗提供有效疗法方面的未来临床应用。



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