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Chemical Probes for Human UDP‐Glucuronosyltransferases: A Comprehensive Review
Biotechnology Journal ( IF 3.2 ) Pub Date : 2018-09-27 , DOI: 10.1002/biot.201800002 Xia Lv 1, 2 , Jian-Bin Zhang 3 , Jie Hou 3 , Tong-Yi Dou 4 , Guang-Bo Ge 2 , Wen-Zhong Hu 1 , Ling Yang 2
Biotechnology Journal ( IF 3.2 ) Pub Date : 2018-09-27 , DOI: 10.1002/biot.201800002 Xia Lv 1, 2 , Jian-Bin Zhang 3 , Jie Hou 3 , Tong-Yi Dou 4 , Guang-Bo Ge 2 , Wen-Zhong Hu 1 , Ling Yang 2
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UGTs play crucial roles in the metabolism and detoxification of both endogenous and xenobiotic compounds. The key roles of UGTs in human health have garnered great interest in the design and development of specific probes for human UGTs. However, in contrast to other human enzymes, the probe substrates for human UGTs are rarely reported, owing to the highly overlapping substrate specificities of UGTs and the lack of the integrated crystal structures of UGTs. Over the past decades, many efforts are made to develop specific probe substrates for UGTs and use them in both basic research and drug discovery. This review focuses on recent progress in the development of probe substrates for UGTs and their biomedical applications. A long list of chemical probes for UGTs, including non‐fluorescent and fluorescent probes along with their structural information and kinetic parameters, are prepared and analyzed. Additionally, challenges and future directions in this field are highlighted in the final section. All information and knowledge presented in this review provide practical tools/methods for measuring UGT activities in complex biological samples, which will be very helpful for rapid screening and characterization of UGT modulators, and for exploring the relevance of UGT enzymes to human diseases.
中文翻译：
人类UDP-葡萄糖醛酸转移酶的化学探针：全面的审查。
UGT在内源性和异源性化合物的代谢和排毒中都起着至关重要的作用。UGT在人类健康中的关键作用引起了人们对设计和开发用于人类UGT的特定探针的极大兴趣。然而，与其他人类酶相反，由于UGT的底物特异性高度重叠且缺乏UGT的整合晶体结构，因此很少报道人类UGT的探针底物。在过去的几十年中，人们为开发用于UGT的特定探针底物进行了许多努力，并将其用于基础研究和药物发现。这篇综述着重于UGT探针底物及其生物医学应用的最新进展。用于UGT的化学探针的种类繁多，包括非荧光和荧光探针，以及它们的结构信息和动力学参数，均已准备和分析。此外，最后一节重点介绍了该领域的挑战和未来方向。本综述中提供的所有信息和知识均提供了用于测量复杂生物样品中UGT活性的实用工具/方法，这将对快速筛选和表征UGT调节剂以及探索UGT酶与人类疾病的相关性非常有帮助。
更新日期：2018-09-27
中文翻译：
人类UDP-葡萄糖醛酸转移酶的化学探针：全面的审查。
UGT在内源性和异源性化合物的代谢和排毒中都起着至关重要的作用。UGT在人类健康中的关键作用引起了人们对设计和开发用于人类UGT的特定探针的极大兴趣。然而，与其他人类酶相反，由于UGT的底物特异性高度重叠且缺乏UGT的整合晶体结构，因此很少报道人类UGT的探针底物。在过去的几十年中，人们为开发用于UGT的特定探针底物进行了许多努力，并将其用于基础研究和药物发现。这篇综述着重于UGT探针底物及其生物医学应用的最新进展。用于UGT的化学探针的种类繁多，包括非荧光和荧光探针，以及它们的结构信息和动力学参数，均已准备和分析。此外，最后一节重点介绍了该领域的挑战和未来方向。本综述中提供的所有信息和知识均提供了用于测量复杂生物样品中UGT活性的实用工具/方法，这将对快速筛选和表征UGT调节剂以及探索UGT酶与人类疾病的相关性非常有帮助。
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