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发现TRPM8拮抗剂（S）-6-（（（（3-氟4-（三氟甲氧基）苯基）（3-氟吡啶-2-基-2-基）甲基）氨基甲酰基）烟酸（AMG 333），这是一种临床候选药物偏头痛
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2018-08-27 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.8b00518 Daniel B. Horne , Kaustav Biswas , James Brown , Michael D. Bartberger , Jeffrey Clarine , Carl D. Davis , Vijay K. Gore , Scott Harried , Michelle Horner , Matthew R. Kaller , Sonya G. Lehto , Qingyian Liu , Vu V. Ma , Holger Monenschein , Thomas T. Nguyen , Chester C. Yuan , Beth D. Youngblood , Maosheng Zhang , Wenge Zhong , Jennifer R. Allen , Jian Jeffrey Chen , Narender R. Gavva
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2018-08-27 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.8b00518 Daniel B. Horne , Kaustav Biswas , James Brown , Michael D. Bartberger , Jeffrey Clarine , Carl D. Davis , Vijay K. Gore , Scott Harried , Michelle Horner , Matthew R. Kaller , Sonya G. Lehto , Qingyian Liu , Vu V. Ma , Holger Monenschein , Thomas T. Nguyen , Chester C. Yuan , Beth D. Youngblood , Maosheng Zhang , Wenge Zhong , Jennifer R. Allen , Jian Jeffrey Chen , Narender R. Gavva
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瞬态受体潜力褪黑素8（TRPM8）是哺乳动物的主要低温温度传感器，是一种非选择性阳离子通道，在周围神经系统的感觉神经元亚群中表达，包括与偏头痛发病有关的神经回路：三叉神经和翼pt神经节。全基因组关联研究已确定TRPM8与偏头痛风险降低之间的关联。本公开内容集中于药物化学上的努力，以改善初始导联的药物样性质，特别是去除CYP3A4诱导作用和改善药代动力学性质。开发了一系列新颖的联芳基甲酰胺TRPM8拮抗剂，
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更新日期：2018-08-27
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