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Epidithiodiketopiperazines通过靶向蛋白酶体去泛素酶Rpn11抑制蛋白质降解。
Cell Chemical Biology ( IF 6.6 ) Pub Date : 2018-08-23 , DOI: 10.1016/j.chembiol.2018.07.012 Jing Li , Yaru Zhang , Bruno Da Silva Sil Dos Santos , Feng Wang , Yuyong Ma , Christian Perez , Yanling Yang , Junmin Peng , Seth M. Cohen , Tsui-Fen Chou , Stephen T. Hilton , Raymond J. Deshaies
Cell Chemical Biology ( IF 6.6 ) Pub Date : 2018-08-23 , DOI: 10.1016/j.chembiol.2018.07.012 Jing Li , Yaru Zhang , Bruno Da Silva Sil Dos Santos , Feng Wang , Yuyong Ma , Christian Perez , Yanling Yang , Junmin Peng , Seth M. Cohen , Tsui-Fen Chou , Stephen T. Hilton , Raymond J. Deshaies
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26S蛋白酶体是分解真核生物中胞质和核蛋白的主要蛋白水解机器。由于缺乏合适的检测方法，因此很难通过常规方法和定量方法检测26S蛋白酶体在体外对蛋白质的分解。在本研究中，我们开发了一种检测蛋白酶体介导的蛋白质降解的方法。使用该测定法，我们发现表二硫代二酮哌嗪（ETPs）在体外阻断了我们模型基质的降解。进一步的特征表明，ETP通过靶向必需的蛋白酶体去泛素化酶Rpn11（POH1 / PSMD14）来抑制蛋白酶体功能。ETP还抑制其他JAMM（JAB1 / MPN / Mov34金属酶）蛋白酶，例如Csn5和AMSH。具有较少非特异性作用的改良ETP SOP11可稳定细胞中蛋白酶体底物的一部分，诱导展开的蛋白质反应，并导致细胞死亡。SOP11代表一类Rpn11抑制剂，并提供了开发蛋白酶体抑制剂的替代途径。
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更新日期：2018-11-15
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