通过与可穿透连接子的细胞穿透肽Tat 11结合，改善海洋肽N6对细胞内鼠伤寒沙门氏菌的抗菌活性。,Journal of Medicinal Chemistry

当前位置： X-MOL 学术 › J. Med. Chem. › 论文详情

Our official English website, www.x-mol.net, welcomes your feedback! (Note: you will need to create a separate account there.)

通过与可穿透连接子的细胞穿透肽Tat ₁₁结合，改善海洋肽N6对细胞内鼠伤寒沙门氏菌的抗菌活性。
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2018-08-10 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.8b01079
Zhanzhan Li _{1,

2} , Da Teng _{1,

2} , Ruoyu Mao _{1,

2} , Xiao Wang _{1,

2} , Ya Hao _{1,

2} , Xiumin Wang _{1,

2} , Jianhua Wang _{1,

2}

Affiliation

抗菌剂渗透能力差，限制了它们在细胞内细菌治疗中的应用。在这项研究中，通过组织蛋白酶可切割的连接子连接细胞穿透肽Tat ₁₁（1）和海洋肽N6（2），以及C末端胺化N6（7）和CNC ，生成共轭CNC（6）。（8）首先被设计和合成以消除细胞内的鼠伤寒沙门氏菌。的细胞摄取6和稳定性7较高2，和缀合物6，8，和7几乎没有溶血和细胞毒性。的抗菌活性6，8，和7针对S.在RAW264.7细胞中鼠伤寒沙门氏菌分别增加了67.2-76.2％，98.6-98.9％，和96.3-97.6％。被1-2个处理后的微摩尔/ kg的6，8，或7，所述的存活S.鼠伤寒沙门氏菌感染的小鼠中为66.7-100％，比的高2（33.4-66.7％）。这一结果表明，6，8，和7可以是用于新颖的抗微生物剂来治疗细胞内病原体的最佳候选。

"点击查看英文标题和摘要"

更新日期：2018-08-10

点击分享查看原文

点击收藏

阅读更多本刊新发论文本刊介绍/投稿指南