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用于抗炎联合治疗的吸入性非甾体多酚替代品
Powder Technology ( IF 4.5 ) Pub Date : 2018-11-01 , DOI: 10.1016/j.powtec.2018.08.005 Sie Huey Lee , Desmond Heng , Vanessa Joanne Xavier , Kok Ping Chan , Wai Kiong Ng , Yanli Zhao , Hak-Kim Chan , Reginald B.H. Tan
Powder Technology ( IF 4.5 ) Pub Date : 2018-11-01 , DOI: 10.1016/j.powtec.2018.08.005 Sie Huey Lee , Desmond Heng , Vanessa Joanne Xavier , Kok Ping Chan , Wai Kiong Ng , Yanli Zhao , Hak-Kim Chan , Reginald B.H. Tan
摘要 吸入糖皮质激素被认为是治疗成人和儿童持续性哮喘和 COPD 的第一道防线。然而,据报道,临床上高达 50% 的哮喘患者和大多数 COPD 患者对吸入皮质类固醇治疗的反应欠佳。因此,对皮质类固醇的反应降低或在极端情况下,即使对高剂量也完全没有反应,正成为医学界日益关注的问题。因此,这项工作试图通过开创一种可吸入的非甾体多酚干粉组合来规避这个问题,该组合分别包含来自酚酸、黄酮类和芪类的姜黄素、槲皮素和反式白藜芦醇,用于良性抗炎治疗(不含皮质类固醇相关的副作用)。优化后的含 L-亮氨酸喷雾干燥粉末具有部分结晶性和防潮性,粉末颗粒具有可吸入尺寸(d50 为 ~1.95 ± 0.03 μm)、波纹状和多孔性。当通过 Aerolizer® 吸入器以 60 l/min 的速度分散时,粉末表现出伴随的体外沉积,FPF 约为 44%。还实现了药物释放速率和程度的显着改善。有利的是,优化的配方可与主流皮质类固醇、布地奈德和二丙酸倍氯米松相媲美,并且比常春藤叶提取物制剂更有效,可抑制发炎的 A549 细胞释放 GM-CSF。潜在地,这种不使用皮质类固醇的吸入替代品可能是一种有效但更安全的治疗选择,适用于青少年、皮质类固醇耐药甚至主流患者。
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更新日期:2018-11-01
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