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(杂)芳基卤化物的一般和实用KOMe/乙硅烷介导的脱卤氘化
Journal of the American Chemical Society ( IF 14.4 ) Pub Date : 2018-08-03 , DOI: 10.1021/jacs.8b07597
Xin Wang 1 , Ming-Hui Zhu 1 , David P. Schuman 2 , Dayou Zhong 1 , Wen-Yan Wang 1 , Lin-Yang Wu 1 , Wei Liu 1 , Brian M. Stoltz 2 , Wen-Bo Liu 1
Journal of the American Chemical Society ( IF 14.4 ) Pub Date : 2018-08-03 , DOI: 10.1021/jacs.8b07597
Xin Wang 1 , Ming-Hui Zhu 1 , David P. Schuman 2 , Dayou Zhong 1 , Wen-Yan Wang 1 , Lin-Yang Wu 1 , Wei Liu 1 , Brian M. Stoltz 2 , Wen-Bo Liu 1
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在此,我们描述了一种通过甲醇钾/六甲基乙硅烷介导的芳基卤化物脱卤来掺入氘的通用、温和且可扩展的方法。以 CD3CN 作为氘源,广泛存在于药物中并具有不同官能团的杂芳烃被标记为具有优异的氘掺入(> 60 个例子)。这种方法的 ipso 选择性提供了对氘代吲哚和喹啉库的精确访问。我们方法的合成效用已通过将氘掺入复杂的天然和类药物化合物中得到证明。
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更新日期:2018-08-03

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