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PEGylated Triacontanol Substantially Enhanced the Pharmacokinetics of Triacontanol in Rats
Journal of Agricultural and Food Chemistry ( IF 5.7 ) Pub Date : 2018-07-23 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jafc.8b02684 Ning Li 1, 2 , Xiaoyu Lu 3 , Min Fang 3 , Zhixia Qiu 4 , Xijing Chen 3 , LiLi Ren 2 , Pingkai Ouyang 1 , Guoguang Chen 2
Journal of Agricultural and Food Chemistry ( IF 5.7 ) Pub Date : 2018-07-23 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jafc.8b02684 Ning Li 1, 2 , Xiaoyu Lu 3 , Min Fang 3 , Zhixia Qiu 4 , Xijing Chen 3 , LiLi Ren 2 , Pingkai Ouyang 1 , Guoguang Chen 2
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Triacontanol (TA), a natural compound with various health benefits, is extensively used as a nutritional supplement. The therapeutic and nutraceutical applications of TA are limited due to its poor aqueous solubility. PEGylated triacontanol (PEGylated TA) was designed to improve the solubility and pharmacokinetics of TA. After PEGylation, the solubility (∼250 g·L–1 versus 9 × 10–14 g·L–1), body residence (MRT, 9.40 ± 2.03 h versus 2.59 ± 0.705 h, p < 0.001), and systemic exposure (AUC0–inf, 29.1 ± 5.33 μM·h versus 0.529 ± 0.248 μM·h, p < 0.001) of TA were all significantly increased compared to pristine TA. When intravenously administered (6.85, 22.8, and 68.5 μmol·kg–1) in rats, PEGylated TA exhibited a slow clearance (44.8 ± 8.62, 47.9 ± 5.18, and 46.9 ± 16.5 mL·h–1·kg–1), long elimination half-life (8.76 ± 0.96, 10.4 ± 1.66, and 11.1 ± 2.81 h), and abundant systemic exposure (AUC0–t, 155 ± 24.2, 523 ± 56.2, and 1709 ± 245 μM·h). Meanwhile, its metabolite TA showed a high AUC0–t (28.4 ± 5.14, 151 ± 25.4, and 797 ± 184 μM·h) and slow elimination (t1/2, 10.1 ± 2.03, 7.78 ± 1.74, and 6.82 ± 0.58 h). Our results demonstrated that PEGylated TA has superior pharmacokinetics, which enhanced its nutritional and pharmacodynamic potency, and thus warrants further investigations.
中文翻译：
聚乙二醇化的金刚烷醇显着增强了金刚烷醇在大鼠中的药代动力学
三十烷醇（TA）是一种具有多种健康益处的天然化合物，被广泛用作营养补品。由于其差的水溶性，TA的治疗和营养保健用途受到限制。聚乙二醇化的三古醇（聚乙二醇化的TA）被设计用于改善TA的溶解度和药代动力学。聚乙二醇化后，其溶解度（〜250 g·L –1对9×10 –14 g·L –1），身体停留时间（MRT，9.40±2.03 h对2.59±0.705 h，p <0.001）和全身暴露（与原始TA相比，AUC 0–inf的TAC为29.1±5.33μM·h，而0.529±0.248μM·h，p <0.001）均显着增加。静脉给药时（6.85、22.8和68.5μmol·kg –1）在大鼠中，聚乙二醇化TA的清除速度较慢（44.8±8.62、47.9±5.18和46.9±16.5 mL·h –1 ·kg –1），消除半衰期较长（8.76±0.96、10.4±1.66和11.1） ±2.81 h）和丰富的全身暴露（AUC 0– t，155±24.2、523±56.2和1709±245μM·h）。同时，其代谢产物TA显示出较高的AUC 0– t（28.4±5.14、151±25.4和797±184μM·h）和缓慢的消除（t 1 / 2、10.1±2.03、7.78±1.74和6.82±0.58 H）。我们的结果表明，聚乙二醇化TA具有优异的药代动力学，可增强其营养和药效学功效，因此值得进一步研究。
更新日期：2018-07-23
中文翻译：
聚乙二醇化的金刚烷醇显着增强了金刚烷醇在大鼠中的药代动力学
三十烷醇（TA）是一种具有多种健康益处的天然化合物，被广泛用作营养补品。由于其差的水溶性，TA的治疗和营养保健用途受到限制。聚乙二醇化的三古醇（聚乙二醇化的TA）被设计用于改善TA的溶解度和药代动力学。聚乙二醇化后，其溶解度（〜250 g·L –1对9×10 –14 g·L –1），身体停留时间（MRT，9.40±2.03 h对2.59±0.705 h，p <0.001）和全身暴露（与原始TA相比，AUC 0–inf的TAC为29.1±5.33μM·h，而0.529±0.248μM·h，p <0.001）均显着增加。静脉给药时（6.85、22.8和68.5μmol·kg –1）在大鼠中，聚乙二醇化TA的清除速度较慢（44.8±8.62、47.9±5.18和46.9±16.5 mL·h –1 ·kg –1），消除半衰期较长（8.76±0.96、10.4±1.66和11.1） ±2.81 h）和丰富的全身暴露（AUC 0– t，155±24.2、523±56.2和1709±245μM·h）。同时，其代谢产物TA显示出较高的AUC 0– t（28.4±5.14、151±25.4和797±184μM·h）和缓慢的消除（t 1 / 2、10.1±2.03、7.78±1.74和6.82±0.58 H）。我们的结果表明，聚乙二醇化TA具有优异的药代动力学，可增强其营养和药效学功效，因此值得进一步研究。
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