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苯并二噻唑代表 CLK 家族成员激酶抑制剂的新型支架
Biochemistry ( IF 2.9 ) Pub Date : 2016-01-05 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.biochem.5b01128
Krisna Prak 1 , Janos Kriston-Vizi 1 , A W Edith Chan 2 , Christin Luft 1 , Joana R Costa 1 , Niccolo Pengo 1 , Robin Ketteler 1
Biochemistry ( IF 2.9 ) Pub Date : 2016-01-05 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.biochem.5b01128
Krisna Prak 1 , Janos Kriston-Vizi 1 , A W Edith Chan 2 , Christin Luft 1 , Joana R Costa 1 , Niccolo Pengo 1 , Robin Ketteler 1
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蛋白激酶是大多数细胞过程的重要调节剂，并参与多种疾病的病因和进展。cdc2 样激酶 (CLKs) 与各种神经退行性疾病、代谢调节和病毒感染有关，并且激酶已被认为是潜在的药物靶点。在这里，我们开发了一种筛选工作流程，用于鉴定有效的 CLK2 抑制剂，并鉴定出具有新型化学支架结构的化合物，即苯并双噻唑，这是之前未曾报道过的激酶抑制剂。我们提出了将这些化合物与 CLK 家族蛋白和 CLK2 中的关键残基结合的模型，这些对化合物相互作用和激酶活性很重要。我们确定了决定 CLK2 和 CLK3 抑制的苯并双噻唑中的结构元素，从而为选择性测定提供了基本原理。总之，我们的结果将为基于新型苯并二噻唑支架的 CLK 家族抑制剂的基于结构的设计提供信息。
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更新日期：2016-01-05
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