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生物正交去除 3-异氰丙基基团能够在体内控制释放荧光团和药物
Journal of the American Chemical Society ( IF 14.4 ) Pub Date : 2018-06-21 , DOI: 10.1021/jacs.8b05093 Julian Tu 1 , Minghao Xu 1 , Saba Parvez 2 , Randall T. Peterson 2 , Raphael M. Franzini 1
Journal of the American Chemical Society ( IF 14.4 ) Pub Date : 2018-06-21 , DOI: 10.1021/jacs.8b05093 Julian Tu 1 , Minghao Xu 1 , Saba Parvez 2 , Randall T. Peterson 2 , Raphael M. Franzini 1
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解离生物正交反应允许化学控制生物活性剂和报告探针的释放。在这里,我们将 3-异氰丙基取代基描述为可以在生物系统中有效去除的掩蔽基团。3-异氰丙基衍生物与四嗪反应生成 3-氧代丙基,可消除多种官能团。研究表明,该反应迅速,可以在生理条件下近乎定量地释放酚类和胺类。该反应与活生物体相容,正如在植入四嗪修饰珠的斑马鱼胚胎中释放试卤灵荧光团和美西律药物所证明的那样。合成的简易性、快速的动力学、离去基团的多样性、高释放率和结构紧凑性的综合优势,
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更新日期:2018-06-21
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