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苯基苯甲磺酰肼具有选择性的吲哚胺2，3-二加氧酶抑制作用，具有强体内药效学活性和抗肿瘤功效
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2015-12-23 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b01640
Shu-Yu Lin,Teng-Kuang Yeh,Ching-Chuan Kuo,Jen-Shin Song,Ming-Fu Cheng,Fang-Yu Liao,Min-Wu Chao,Han-Li Huang,Yi-Lin Chen,Chun-Yu Yang,Mine-Hsine Wu,Chia-Ling Hsieh,Wenchi Hsiao,Yi-Hui Peng,Jian-Sung Wu,Li-Mei Lin,Manwu Sun,Yu-Sheng Chao,Chuan Shih,Su-Ying Wu,Shiow-Lin Pan,Ming-Shiu Hung,Shau-Hua Ueng
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2015-12-23 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b01640
Shu-Yu Lin,Teng-Kuang Yeh,Ching-Chuan Kuo,Jen-Shin Song,Ming-Fu Cheng,Fang-Yu Liao,Min-Wu Chao,Han-Li Huang,Yi-Lin Chen,Chun-Yu Yang,Mine-Hsine Wu,Chia-Ling Hsieh,Wenchi Hsiao,Yi-Hui Peng,Jian-Sung Wu,Li-Mei Lin,Manwu Sun,Yu-Sheng Chao,Chuan Shih,Su-Ying Wu,Shiow-Lin Pan,Ming-Shiu Hung,Shau-Hua Ueng
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色氨酸代谢已被认为是免疫耐受的重要机制。吲哚胺2，3-二加氧酶通过犬尿氨酸途径在局部色氨酸代谢中起关键作用，并已成为癌症免疫疗法的治疗靶标。我们先前的研究确定了苯基苯磺酰肼2是吲哚胺2，3-二加氧酶的一种有效的体外（尽管不是体内）抑制剂。进一步的铅优化以提高体外效能和药代动力学特征导致了N '-（4-溴苯基）-2-氧代-2,3-二氢-1 H-吲哚-5-磺酰肼40口服400 mg / kg后，在鼠类CT26同基因模型中显示59％的口服生物利用度和73％的肿瘤生长延迟，而没有明显的体重减轻。因此，有人建议将40用作潜在的药物前导，值得进行先进的临床前评估。
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更新日期：2015-12-23
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