当前位置：
X-MOL 学术
›
ACS Chem. Biol.
›
论文详情
Our official English website, www.x-mol.net, welcomes your
feedback! (Note: you will need to create a separate account there.)
抑制细胞中OGT活性的小分子
ACS Chemical Biology ( IF 3.5 ) Pub Date : 2015-03-18 00:00:00 , DOI: 10.1021/acschembio.5b00004
Rodrigo F. Ortiz-Meoz 1 , Jiaoyang Jiang 1 , Michael B. Lazarus 1 , Marina Orman 1 , John Janetzko 1 , Chenguang Fan 1 , Damien Y. Duveau 2 , Zhi-Wei Tan 1 , Craig J. Thomas 2 , Suzanne Walker 1
ACS Chemical Biology ( IF 3.5 ) Pub Date : 2015-03-18 00:00:00 , DOI: 10.1021/acschembio.5b00004
Rodrigo F. Ortiz-Meoz 1 , Jiaoyang Jiang 1 , Michael B. Lazarus 1 , Marina Orman 1 , John Janetzko 1 , Chenguang Fan 1 , Damien Y. Duveau 2 , Zhi-Wei Tan 1 , Craig J. Thomas 2 , Suzanne Walker 1
Affiliation
|
O- GlcNAc转移酶（OGT）是一种必不可少的哺乳动物酶，它通过将O-连接的N-乙酰基氨基葡萄糖（O- GlcNAc）残基附着在核蛋白和细胞质蛋白上来调节众多细胞过程。它的靶标包括激酶，磷酸酶，转录因子，组蛋白和许多其他细胞内蛋白。O- GlcNAc修饰的生物学仍然不是很了解，并且OGT的细胞可渗透抑制剂既需要作为研究工具，也需要确认OGT作为治疗靶点。在这里，我们报道了一种由高通量筛选成功开发的小分子OGT抑制剂OSMI-1。它具有细胞渗透性并抑制蛋白O-GlcNAcylation在几种哺乳动物细胞系中，而不会定性地改变细胞表面的N-或O-连接的聚糖。该分子的开发验证了用于糖基转移酶抑制剂发现的高通量筛选方法，并且对该支架的进一步优化可能会产生更有效的OGT抑制剂，可用于在动物模型中研究OGT。
"点击查看英文标题和摘要"
更新日期：2015-03-18
"点击查看英文标题和摘要"
京公网安备 11010802027423号