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新型微靶向7-Deazahypoxanthines衍生自海洋生物碱Rigidins具有有效的体外和体内抗癌活性。
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2015-12-17 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b01426 Derek C. Medellin 1 , Qiong Zhou 2 , Robert Scott 1 , R. Matthew Hill 1 , Sarah K. Frail 3 , Ramesh Dasari 1 , Steven J. Ontiveros 4 , Stephen C. Pelly 5 , Willem A. L. van Otterlo 5 , Tania Betancourt 1, 6 , Charles B. Shuster 4 , Ernest Hamel 7 , Ruoli Bai 7 , Daniel V. LaBarbera 2 , Snezna Rogelj 3 , Liliya V. Frolova 3 , Alexander Kornienko 1
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2015-12-17 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b01426 Derek C. Medellin 1 , Qiong Zhou 2 , Robert Scott 1 , R. Matthew Hill 1 , Sarah K. Frail 3 , Ramesh Dasari 1 , Steven J. Ontiveros 4 , Stephen C. Pelly 5 , Willem A. L. van Otterlo 5 , Tania Betancourt 1, 6 , Charles B. Shuster 4 , Ernest Hamel 7 , Ruoli Bai 7 , Daniel V. LaBarbera 2 , Snezna Rogelj 3 , Liliya V. Frolova 3 , Alexander Kornienko 1
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海洋生物碱刚性蛋白的微管蛋白靶向C2取代的7-脱氮杂黄嘌呤类似物的对接研究导致设计和合成包含线性C2取代基的化合物。发现C2-炔基类似物具有两位数至一位数的纳摩尔抗增殖IC 50值，并且在无毒浓度的结肠癌小鼠模型中显示出统计学上显着的肿瘤尺寸减小。这些结果为开发这些刚性蛋白类似物作为抗癌药提供了动力和进一步的指导。
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更新日期：2015-12-17
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