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新型基于胰蛋白酶的细菌转糖基化酶抑制剂的构效关系
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2015-12-03 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b01482 Izidor Sosič 1 , Marko Anderluh 1 , Matej Sova 1 , Martina Gobec 1 , Irena Mlinarič Raščan 1 , Adeline Derouaux 2 , Ana Amoroso 2 , Mohammed Terrak 2 , Eefjan Breukink 3 , Stanislav Gobec 1
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2015-12-03 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b01482 Izidor Sosič 1 , Marko Anderluh 1 , Matej Sova 1 , Martina Gobec 1 , Irena Mlinarič Raščan 1 , Adeline Derouaux 2 , Ana Amoroso 2 , Mohammed Terrak 2 , Eefjan Breukink 3 , Stanislav Gobec 1
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青霉素结合蛋白是设计和开发新型抗菌剂的公认的，已验证的且仍非常有希望的靶标。青霉素结合蛋白的转糖基酶结构域特别重要，因为它使用肽聚糖前体脂质II作为底物催化聚糖链的聚合。基于先前发现的非共价小分子转糖基酶活性抑制剂的基础，我们系统地探索了这些基于色胺的抑制剂的构效关系。主要目的是降低初始命中化合物的非特异性细胞毒性，并同时保留其抑制模式。合成了基于色胺的化合物的聚焦库，对其进行了表征并进行了生化评估。
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更新日期：2015-12-03
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