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哌嗪和DBU：在固相肽合成中快速有效进行Fmoc脱保护的安全替代品†
RSC Advances ( IF 3.9 ) Pub Date : 2015-11-24 00:00:00 , DOI: 10.1039/c5ra23441g Krittika Ralhan 1, 2, 3, 4 , V. Guru KrishnaKumar 1, 2, 3, 4 , Sharad Gupta 1, 2, 3, 4
RSC Advances ( IF 3.9 ) Pub Date : 2015-11-24 00:00:00 , DOI: 10.1039/c5ra23441g Krittika Ralhan 1, 2, 3, 4 , V. Guru KrishnaKumar 1, 2, 3, 4 , Sharad Gupta 1, 2, 3, 4
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在固相肽合成（SPPS）中，经常与目标肽共洗脱的缺失序列的污染仍然是主要挑战，因为这些杂质会显着影响目标肽的性能。在这里，我们报告了一种高效的Fmoc脱保护溶液，其中包含哌嗪和DBU，可导致在不到一分钟的时间内完全除去Fmoc基团。动力学研究表明，这种组合在速度上可与哌啶匹敌。我们通过合成polyAla片段并显着减少由于部分Fmoc脱保护而产生的缺失产物，证明了哌嗪/ DBU解决方案的效率。我们通过成功合成四个易于聚集的难肽序列，验证了脱保护溶液的实用性。我们进一步证明，当添加1％甲酸并与2-氯三苯甲基氯树脂相容时，该组合也可用于合成天冬酰胺和差向异构化序列。我们得出结论，哌嗪/ DBU可以作为Fmoc-SPPS中哌啶的更安全有效的替代物。
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更新日期：2015-11-24
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