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Synthesis of 2-Arylpiperidines via Pd-Catalyzed Arylation of Aza-Achmatowicz Rearrangement Products with Arylboronic Acids.
Organic Letters ( IF 4.9 ) Pub Date : 2019-12-27 , DOI: 10.1021/acs.orglett.9b04220 Guodong Zhao 1 , Daniel P Canterbury 2 , Alexandria P Taylor 2 , Xiayun Cheng 2 , Peter Mikochik 2 , Scott W Bagley 2 , Rongbiao Tong 1
Organic Letters ( IF 4.9 ) Pub Date : 2019-12-27 , DOI: 10.1021/acs.orglett.9b04220 Guodong Zhao 1 , Daniel P Canterbury 2 , Alexandria P Taylor 2 , Xiayun Cheng 2 , Peter Mikochik 2 , Scott W Bagley 2 , Rongbiao Tong 1
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The first Pd-catalyzed arylation of aza-Achmatowicz rearrangement products with arylboronic acids is achieved, providing versatile 2-aryldihydropyridinones for facile synthesis of highly functionalized 2-arylpiperidines. Key to this arylation is the use of non-phosphine-ligand palladium precatalyst. The substrate scope is demonstrated with >26 examples, and the utility of 2-aryldihydropyridinones is illustrated by the synthesis of a small collection of 2-arylpiperidines with substituents or functional groups at any carbon (C2-C6) as well as two NK1 receptor antagonists (+)-CP-999,94 and (+)-L-733,060.
中文翻译：
通过芳族硼酸经Pd催化的Aza-Achmatowicz重排产物的芳基化反应合成2-芳基哌啶。
实现了Aza-Achmatowicz重排产物与芳基硼酸的第一个Pd催化的芳基化反应，从而提供了通用的2-芳基二氢吡啶酮类化合物，可轻松合成高度官能化的2-芳基哌啶。芳基化的关键是使用非膦配体钯预催化剂。用> 26个实例证明了底物的范围，并且通过合成少量的在任何碳原子上具有取代基或官能团的2-芳基哌啶以及两个NK1受体拮抗剂的合成，说明了2-芳基二氢吡啶酮的用途。 （+）-CP-999,94和（+）-L-733,060。
更新日期：2019-12-27
中文翻译：
通过芳族硼酸经Pd催化的Aza-Achmatowicz重排产物的芳基化反应合成2-芳基哌啶。
实现了Aza-Achmatowicz重排产物与芳基硼酸的第一个Pd催化的芳基化反应，从而提供了通用的2-芳基二氢吡啶酮类化合物，可轻松合成高度官能化的2-芳基哌啶。芳基化的关键是使用非膦配体钯预催化剂。用> 26个实例证明了底物的范围，并且通过合成少量的在任何碳原子上具有取代基或官能团的2-芳基哌啶以及两个NK1受体拮抗剂的合成，说明了2-芳基二氢吡啶酮的用途。 （+）-CP-999,94和（+）-L-733,060。
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