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发现了BAY-985，一种高度选择性的TBK1 /IKKε抑制剂。
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2020-01-10 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.9b01460 Julien Lefranc 1 , Volker Klaus Schulze 1 , Roman Christian Hillig 1 , Hans Briem 1 , Florian Prinz 1 , Anne Mengel 1 , Tobias Heinrich 1 , Jozsef Balint 2 , Srinivasan Rengachari 3 , Horst Irlbacher 1 , Detlef Stöckigt 1 , Ulf Bömer 1 , Benjamin Bader 1 , Stefan Nikolaus Gradl 1 , Carl Friedrich Nising 1 , Franz von Nussbaum 1 , Dominik Mumberg 1 , Daniel Panne 3, 4 , Antje Margret Wengner 1
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2020-01-10 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.9b01460 Julien Lefranc 1 , Volker Klaus Schulze 1 , Roman Christian Hillig 1 , Hans Briem 1 , Florian Prinz 1 , Anne Mengel 1 , Tobias Heinrich 1 , Jozsef Balint 2 , Srinivasan Rengachari 3 , Horst Irlbacher 1 , Detlef Stöckigt 1 , Ulf Bömer 1 , Benjamin Bader 1 , Stefan Nikolaus Gradl 1 , Carl Friedrich Nising 1 , Franz von Nussbaum 1 , Dominik Mumberg 1 , Daniel Panne 3, 4 , Antje Margret Wengner 1
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丝氨酸/苏氨酸激酶TBK1（TANK结合激酶1）及其同源物IKKε是核因子κB（IκB）激酶家族抑制剂的非典型成员。这些激酶在多种细胞途径中，特别是在炎症中起重要作用。在这里，我们描述了我们对苯并咪唑家族的研究，以及强效和高选择性TBK1 /IKKε抑制剂BAY-985的鉴定。BAY-985抑制干扰素调节因子3的细胞磷酸化，并在黑色素瘤细胞系SK-MEL-2中显示抗增殖功效，但在SK-MEL-2人黑色素瘤异种移植模型中仅显示出较弱的抗肿瘤活性。
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更新日期：2020-01-10
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