当前位置：
X-MOL 学术
›
Eur. J. Med. Chem.
›
论文详情
Our official English website, www.x-mol.net, welcomes your
feedback! (Note: you will need to create a separate account there.)
[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶衍生物并入（硫）脲部分作为LSD1抑制剂的新型支架。
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2019-12-20 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2019.111989 Zhong-Hua Li 1 , Jin-Lian Ma 1 , Gai-Zhi Liu 2 , Xin-Hui Zhang 3 , Ting-Ting Qin 1 , Wei-Hong Ren 4 , Tao-Qian Zhao 5 , Xiao-Hui Chen 1 , Zhen-Qiang Zhang 1
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2019-12-20 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2019.111989 Zhong-Hua Li 1 , Jin-Lian Ma 1 , Gai-Zhi Liu 2 , Xin-Hui Zhang 3 , Ting-Ting Qin 1 , Wei-Hong Ren 4 , Tao-Qian Zhao 5 , Xiao-Hui Chen 1 , Zhen-Qiang Zhang 1
Affiliation
|
赖氨酸特异性脱甲基酶1（LSD1）在维持组蛋白尾巴的平衡甲基化状态中起重要作用。LSD1的过表达已参与多种人类疾病的发展，包括癌症。在此，根据我们先前开发的LSD1抑制剂，设计了两个新的并入（硫代）脲部分的[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶衍生物系列，并评估了其对LSD1的抑制能力， LSD1抑制剂的新型化学类别。其中，发现化合物31适度抑制LSD1活性，并在细胞水平上增加H3K4me2的表达。该化合物还对MAO-A / -B和一系列激酶（例如CDK和BTK）表现出良好的选择性。除了，MTT分析表明所选择的化合物可以抑制LSD1过表达的癌细胞的增殖。尽管这类化合物仅在微摩尔范围内显示出适度的抗LSD1活性，但这项工作提出了具有良好酶选择性和细胞LSD1抑制活性的LSD1抑制剂的新型化学型，并可以为开发更有效的模板提供有用的模板。用于癌症治疗的LSD1抑制剂。
"点击查看英文标题和摘要"
更新日期：2019-12-20
"点击查看英文标题和摘要"
京公网安备 11010802027423号