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Synthesis and evaluation of 6-(11C-methyl(4-(pyridin-2-yl)thiazol-2-yl)amino)benzo[d]thiazol-2(3H)-one for imaging γ-8 dependent transmembrane AMPA receptor regulatory protein by PET.
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2019-12-17 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2019.126879 Qingzhen Yu 1 , Katsushi Kumata 2 , Hua Li 1 , Yiding Zhang 2 , Zhen Chen 1 , Xiaofei Zhang 1 , Tuo Shao 1 , Akiko Hatori 2 , Tomoteru Yamasaki 2 , Lin Xie 2 , Kuan Hu 2 , Gangqiang Wang 3 , Lee Josephson 1 , Shaofa Sun 3 , Ming-Rong Zhang 2 , Steven H Liang 1
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2019-12-17 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2019.126879 Qingzhen Yu 1 , Katsushi Kumata 2 , Hua Li 1 , Yiding Zhang 2 , Zhen Chen 1 , Xiaofei Zhang 1 , Tuo Shao 1 , Akiko Hatori 2 , Tomoteru Yamasaki 2 , Lin Xie 2 , Kuan Hu 2 , Gangqiang Wang 3 , Lee Josephson 1 , Shaofa Sun 3 , Ming-Rong Zhang 2 , Steven H Liang 1
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Transmembrane AMPA receptor regulatory proteins (TARPs) are a recently discovered family of proteins that modulate AMPA receptors activity. Based on a potent and selective TARP subtype γ-8 antagonist, 6-(methyl(4-(pyridin-2-yl)thiazol-2-yl)amino)benzo[d]thiazol-2(3H)-one (compound 9), we perform the radiosynthesis of its 11C-isotopologue 1 and conduct preliminary PET evaluation to test the feasibility of imaging TARP γ-8 dependent receptors in vivo.
中文翻译：
合成和评估6-（11C-甲基（4-（吡啶-2-基）噻唑-2-基）氨基）苯并[d]噻唑-2（3H）-用于成像依赖于γ-8的跨膜AMPA受体调节剂蛋白质由PET制成。
跨膜AMPA受体调节蛋白（TARP）是最近发现的可调节AMPA受体活性的蛋白家族。基于强效且选择性的TARP亚型γ-8拮抗剂，6-（甲基（4-（吡啶-2-基）噻唑-2-基）氨基）苯并[d]噻唑-2（3H）-（化合物9 ），我们进行了11C-同位素异构体1的放射性合成，并进行了初步的PET评估，以测试在体内成像TARPγ-8依赖性受体的可行性。
更新日期：2019-12-18
中文翻译：
合成和评估6-（11C-甲基（4-（吡啶-2-基）噻唑-2-基）氨基）苯并[d]噻唑-2（3H）-用于成像依赖于γ-8的跨膜AMPA受体调节剂蛋白质由PET制成。
跨膜AMPA受体调节蛋白（TARP）是最近发现的可调节AMPA受体活性的蛋白家族。基于强效且选择性的TARP亚型γ-8拮抗剂，6-（甲基（4-（吡啶-2-基）噻唑-2-基）氨基）苯并[d]噻唑-2（3H）-（化合物9 ），我们进行了11C-同位素异构体1的放射性合成，并进行了初步的PET评估，以测试在体内成像TARPγ-8依赖性受体的可行性。
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