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小分子环状GMP-AMP合酶抑制剂的发现。
The Journal of Organic Chemistry ( IF 3.3 ) Pub Date : 2020-01-03 , DOI: 10.1021/acs.joc.9b02666 Rosaura Padilla-Salinas 1 , Lijun Sun 2 , Rachel Anderson 1 , Xikang Yang 3 , Shuting Zhang 3 , Zhijian J Chen 2 , Hang Yin 1, 3
The Journal of Organic Chemistry ( IF 3.3 ) Pub Date : 2020-01-03 , DOI: 10.1021/acs.joc.9b02666 Rosaura Padilla-Salinas 1 , Lijun Sun 2 , Rachel Anderson 1 , Xikang Yang 3 , Shuting Zhang 3 , Zhijian J Chen 2 , Hang Yin 1, 3
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环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸（GMP-AMP）（cGAS）是一种胞质DNA传感器，在I型干扰素应答中起着重要作用。来自入侵微生物或自身来源的DNA触发cGAS的酶促活性。cGAS的异常激活与各种自身免疫性疾病有关。仅存在一种抑制细胞中cGAS的选择性探针，而另一些选择性探针由于其细胞活性或特异性差而受到限制，这突显了发现新的cGAS抑制剂的紧迫性。在这里，我们描述了具有高结合亲和力的体外和细胞活性的新型小分子人cGAS（hcGAS）抑制剂（合成的80种化合物）的开发。我们的研究表明CU-32和CU-76选择性抑制人细胞中的DNA途径，但对RIG-I-MAVS或Toll样受体途径没有影响。
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更新日期：2020-01-04
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