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某些苯并噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物的合成作为选择性SIRT2抑制剂。
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2019-11-30 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2019.111926 Nadia A Khalil 1 , Eman M Ahmed 1 , Ashraf F Zaher 1 , Mona S El-Zoghbi 2 , Eman A Sobh 2
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2019-11-30 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2019.111926 Nadia A Khalil 1 , Eman M Ahmed 1 , Ashraf F Zaher 1 , Mona S El-Zoghbi 2 , Eman A Sobh 2
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设计并合成了一系列新的苯并噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物。美国国家癌症研究所（NCI）评估了针对60种人类肿瘤细胞系的所有合成化合物。大多数化合物对MCF-7乳腺癌细胞系和UO-31肾癌细胞系显示出良好的细胞毒性（生长抑制范围：17.88％-68.65％）。确定了针对MCF-7和UO-31细胞系的十二种活性最高的化合物的IC50。化合物7、10、13、16和17被证明对测试的细胞系具有显着的抗癌活性（IC50范围为0.23-26.25μg/ mL）。评估了针对SIRT2酶的IC50活性最强的化合物，以探索其抗增殖活性的机制。化合物7（IC50 = 2.10μg/ mL）表现出最佳活性，其效力比坎比诺尔高6.6倍。而且，在选择性研究中，化合物7对SIRT1和SIRT2的选择性高于对SIRT3的选择性，并且在α-微管蛋白的超乙酰化中，沙宾酚的活性提高了两倍，IC50 = 32.05μg/ mL。进行了合成化合物到SIRT2活性位点的分子对接研究，以合理化SIRT2的显着抑制活性。
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更新日期：2019-12-02
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