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Urea Derivatives in Modern Drug Discovery and Medicinal Chemistry.
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2019-12-02 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.9b01541 Arun K Ghosh 1 , Margherita Brindisi 1, 2
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2019-12-02 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.9b01541 Arun K Ghosh 1 , Margherita Brindisi 1, 2
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The urea functionality is inherent to numerous bioactive compounds, including a variety of clinically approved therapies. Urea containing compounds are increasingly used in medicinal chemistry and drug design in order to establish key drug-target interactions and fine-tune crucial drug-like properties. In this perspective, we highlight physicochemical and conformational properties of urea derivatives. We provide outlines of traditional reagents and chemical procedures for the preparation of ureas. Also, we discuss newly developed methodologies mainly aimed at overcoming safety issues associated with traditional synthesis. Finally, we provide a broad overview of urea-based medicinally relevant compounds, ranging from approved drugs to recent medicinal chemistry developments.
中文翻译:
现代药物发现和药物化学中的尿素衍生物。
尿素的功能是许多生物活性化合物所固有的,包括各种临床认可的疗法。含尿素的化合物越来越多地用于药物化学和药物设计中,以建立关键的药物-靶标相互作用并微调关键的类药物特性。从这个角度出发,我们强调了尿素衍生物的理化和构象性质。我们提供了尿素制备的传统试剂和化学程序的概述。此外,我们讨论了主要针对克服与传统合成相关的安全性问题的新开发方法。最后,我们提供了基于尿素的药用相关化合物的广泛概述,从批准的药物到近期药物化学的发展,一应俱全。
更新日期:2019-12-02
中文翻译:
现代药物发现和药物化学中的尿素衍生物。
尿素的功能是许多生物活性化合物所固有的,包括各种临床认可的疗法。含尿素的化合物越来越多地用于药物化学和药物设计中,以建立关键的药物-靶标相互作用并微调关键的类药物特性。从这个角度出发,我们强调了尿素衍生物的理化和构象性质。我们提供了尿素制备的传统试剂和化学程序的概述。此外,我们讨论了主要针对克服与传统合成相关的安全性问题的新开发方法。最后,我们提供了基于尿素的药用相关化合物的广泛概述,从批准的药物到近期药物化学的发展,一应俱全。