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10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂异羟肟酸酯对血管性认知障碍的保护作用。
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2019-11-26 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2019.111915
Navdeep Kaur,Yao-Ching Fang,Hsueh-Yun Lee,Arshdeep Singh,Kunal Nepali,Mei-Hsiang Lin,Teng-Kuang Yeh,Mei-Jung Lai,Lung Chan,Yong-Kwang Tu,Suddhasatwa Banerjee,Chaur-Jong Hu,Jing-Ping Liou

合成了一系列10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂羟肟酸酯(4-15),其表现为组蛋白脱乙酰基酶抑制剂,并检查了它们对与痴呆症相关的血管性认知障碍(VCI)的影响。结果表明,(E)-3-(4-(((3-(3-chloro-10,11-dihydro-5H-dibenzo [b,f] azepin-5-yl)propyl)amino)methyl)phenyl )-N-羟基丙烯酰胺(13)在体内研究中可增加脑血流量(CBF),减轻认知障碍并改善海马萎缩。它还能够增加慢性脑灌注不足(CCH)小鼠的皮质和海马中的组蛋白乙酰化水平(H3K14或H4K5);因此,它可能是用于治疗血管性认知障碍的潜在HDAC抑制剂。



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更新日期:2019-11-27
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