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DNA-Compatible Diazo-Transfer Reaction in Aqueous Media Suitable for DNA-Encoded Chemical Library Synthesis.
Organic Letters ( IF 4.9 ) Pub Date : 2019-11-20 , DOI: 10.1021/acs.orglett.9b03726
Adrián Gironda-Martínez 1 , Dario Neri 2 , Florent Samain 1 , Etienne J Donckele 1
Organic Letters ( IF 4.9 ) Pub Date : 2019-11-20 , DOI: 10.1021/acs.orglett.9b03726
Adrián Gironda-Martínez 1 , Dario Neri 2 , Florent Samain 1 , Etienne J Donckele 1
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DNA-encoded chemical libraries (DECLs) are increasingly employed in hit discovery toward proteins of pharmaceutical interest. Protected amino acids are the most commonly used building blocks for the construction of DECLs; therefore, the expansion of reaction scope with the subsequent free amine is highly desired. Here, we developed a robust DNA-compatible diazo-transfer reaction using imidazole-1-sulfonyl azide tetrafluoroborate salt converting a wide range of primary amines into their corresponding azides in good to excellent yields.
中文翻译：
适用于DNA编码化学文库合成的水性介质中的DNA相容重氮转移反应。
DNA编码的化学文库（DECL）越来越多地用于对药物感兴趣的蛋白质进行命中发现。受保护的氨基酸是构建DECL的最常用构件。因此，非常需要扩大与随后的游离胺的反应范围。在这里，我们使用咪唑-1-磺酰基叠氮化物四氟硼酸盐开发了一种稳健的DNA相容性重氮转移反应，可将多种伯胺转化为相应的叠氮化物，收率良好至极佳。
更新日期：2019-11-21
中文翻译：
适用于DNA编码化学文库合成的水性介质中的DNA相容重氮转移反应。
DNA编码的化学文库（DECL）越来越多地用于对药物感兴趣的蛋白质进行命中发现。受保护的氨基酸是构建DECL的最常用构件。因此，非常需要扩大与随后的游离胺的反应范围。在这里，我们使用咪唑-1-磺酰基叠氮化物四氟硼酸盐开发了一种稳健的DNA相容性重氮转移反应，可将多种伯胺转化为相应的叠氮化物，收率良好至极佳。
京公网安备 11010802027423号