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Synthesis and biological evaluations of novel isoxazoles and furoxan derivative as anti-inflammatory agents.
Bioorganic Chemistry ( IF 4.5 ) Pub Date : 2019-11-20 , DOI: 10.1016/j.bioorg.2019.103441 Eman K A Abdelall 1
Bioorganic Chemistry ( IF 4.5 ) Pub Date : 2019-11-20 , DOI: 10.1016/j.bioorg.2019.103441 Eman K A Abdelall 1
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Novel isoxazoles (10, 12a&b, 15a-c) and the furoxan derivative (14) have been prepared as new safe anti-inflammatory agents from the hydroximoyl 9. All compounds were evaluated for COX-1\COX-2 and most of them showed promising selectivity. The furoxan derivative 14 gave 59% inhibitory activity using carrageenan induced paw rat edema model. Ulcer index experiment and histo-pathological study of stomach samples were also included. Also the proposed binding mode of certain newly synthesized compounds with COX-2 isoform was briefly discussed.
中文翻译：
新型异恶唑和呋喃喃衍生物作为抗炎剂的合成及生物学评价。
新型异恶唑类化合物（10、12a＆b，15a-c）和呋喃喃衍生物（14）已被羟肟基9用作新的安全消炎剂。对所有化合物的COX-1 \ COX-2进行了评估，其中大多数显示出有希望的选择性。在角叉菜胶诱导的足爪大鼠水肿模型中，呋喃喃衍生物14具有59％的抑制活性。还包括溃疡指数实验和胃样品的组织病理学研究。还简要讨论了某些新合成的化合物与COX-2同工型的拟议结合方式。
更新日期：2019-11-20
中文翻译：
新型异恶唑和呋喃喃衍生物作为抗炎剂的合成及生物学评价。
新型异恶唑类化合物（10、12a＆b，15a-c）和呋喃喃衍生物（14）已被羟肟基9用作新的安全消炎剂。对所有化合物的COX-1 \ COX-2进行了评估，其中大多数显示出有希望的选择性。在角叉菜胶诱导的足爪大鼠水肿模型中，呋喃喃衍生物14具有59％的抑制活性。还包括溃疡指数实验和胃样品的组织病理学研究。还简要讨论了某些新合成的化合物与COX-2同工型的拟议结合方式。
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