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区分大环内酯和酮内酯抗生素的药效学和毒理学。
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2019-10-23 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.9b01159 Prabhavathi Fernandes , David Pereira 1 , Paul B Watkins 2 , Daniel Bertrand 3
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2019-10-23 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.9b01159 Prabhavathi Fernandes , David Pereira 1 , Paul B Watkins 2 , Daniel Bertrand 3
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这是对大环内酯和酮内酯领域的综述，重点在于区分大环内酯和酮醇内酯的药效学，尤其是毒理学。我们强调了大环内酯类和酮缩酮类在药效学和毒性方面的多样性，这是由很小的结构变化引起的，因此，有必要分别考虑各种不同的化合物，而不必将其视为一类，这一点很重要。酮内酯Telithromycin的产生是由于细菌大环内酯类药物的耐药性上升，但在注意到视觉障碍，晕厥，重症肌无力和肝毒性后，批准后撤回。这些不同的不良反应可归因于烟碱乙酰胆碱受体的抑制。索罗霉素，一种下一代酮内酯，可有效治疗细菌性肺炎，但未获美国批准。美国食品药品监督管理局在某种程度上是由于其与telithromycin的结构相似性。本微型透视图描述了结构相似的大环内酯类/酮缩酮类在机理上明显不同。了解这些影响可能有助于开发并确保新的对大环内酯类耐药病原菌具有活性的大环内酯类/酮类内酯的批准。
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更新日期：2019-10-23
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