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用于识别Hsp90抑制剂的基于细胞的配体筛选系统的开发。
Biochemistry ( IF 2.9 ) Pub Date : 2019-10-11 , DOI: 10.1021/acs.biochem.9b00781 Tsuyoshi Ueda 1 , Tomonori Tamura 1 , Itaru Hamachi 1, 2
Biochemistry ( IF 2.9 ) Pub Date : 2019-10-11 , DOI: 10.1021/acs.biochem.9b00781 Tsuyoshi Ueda 1 , Tomonori Tamura 1 , Itaru Hamachi 1, 2
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由于其在调节细胞信号转导中的关键作用，分子伴侣热激蛋白90（Hsp90）已成为各种疾病（包括癌症，炎症和神经系统疾病）的新型治疗靶标。但是，缺乏使我们能够直接评估小分子配体与细胞内Hsp90结合的方法使抑制剂的开发更加困难。在这里，我们报告了一个简单的基于细胞的Hsp90抑制剂在活细胞环境中的检测系统。在这种策略中，通过竞争性抑制配体定向的N-酰基-N-烷基磺酰胺（LDNASA）化学介导的Hsp90标记来评估目标配体的结合活性。使用几种已知的Hsp90抑制剂，我们证明了我们的方法可以轻松检测活细胞中Hsp90的配体结合事件。我们的系统适用于高通量配体筛选，我们发现了一个新的小分子候选物，它与Hsp90的N端ATP结合域结合。这些结果证明使用基于竞争性LDNASA的方法直接评估活细胞中的配体活性，并从化学文库中鉴定有效的候选药物。
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更新日期：2019-10-12
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