当前位置：
X-MOL 学术
›
Eur. J. Med. Chem.
›
论文详情
Our official English website, www.x-mol.net, welcomes your
feedback! (Note: you will need to create a separate account there.)
发现和开发ITD和D835Y突变FLT3激酶的极端选择性抑制剂。
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2019-10-05 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2019.111710 Ferenc Baska 1 , Anna Sipos 1 , Zoltán Őrfi 2 , Zoltán Nemes 1 , Judit Dobos 1 , Csaba Szántai-Kis 1 , Eszter Szabó 3 , Gábor Szénási 4 , László Dézsi 5 , Péter Hamar 4 , Mihály T Cserepes 6 , József Tóvári 6 , Rita Garamvölgyi 1 , Marcell Krekó 7 , László Őrfi 8
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2019-10-05 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2019.111710 Ferenc Baska 1 , Anna Sipos 1 , Zoltán Őrfi 2 , Zoltán Nemes 1 , Judit Dobos 1 , Csaba Szántai-Kis 1 , Eszter Szabó 3 , Gábor Szénási 4 , László Dézsi 5 , Péter Hamar 4 , Mihály T Cserepes 6 , József Tóvári 6 , Rita Garamvölgyi 1 , Marcell Krekó 7 , László Őrfi 8
Affiliation
|
FMS样酪氨酸受体激酶3（FLT3）的异常激活与20-30％的患者的急性髓细胞性白血病（AML）的发病机制有关。在这项研究中，我们确定了高选择性（苯基乙烯基）喹唑啉化合物家族作为FLT3-ITD和FLT3-D835Y激酶的新型有效抑制剂。通过生化和细胞增殖测定以及随后的小鼠异种移植研究，证实了它们的显着效果。我们的建模实验和化合物的化学结构预测了共价抑制的可能性。最有效的化合物触发了FLT3-ITD AML细胞的凋亡，但在不依赖FLT3的白血病和非白血病细胞系中作用微弱或没有作用。
"点击查看英文标题和摘要"
更新日期：2019-10-05
"点击查看英文标题和摘要"
京公网安备 11010802027423号