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探索手性以改善人类激酶组内的成药性。
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2019-10-09 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.9b00640 Debasmita Saha 1 , Anupreet Kharbanda 1 , Wei Yan 1 , Naga Rajiv Lakkaniga 1 , Brendan Frett 1 , Hong-Yu Li 1
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2019-10-09 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.9b00640 Debasmita Saha 1 , Anupreet Kharbanda 1 , Wei Yan 1 , Naga Rajiv Lakkaniga 1 , Brendan Frett 1 , Hong-Yu Li 1
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手性在药物发现中很重要，因为立体选择性药物可以改善治疗困难，包括不良毒性和不良的药代动力学特征。人类激酶组是一种主要的药物酶类，已被用来治疗多种疾病。然而，许多激酶抑制剂是平面的并且在化学空间中重叠，这导致选择性和毒性问题。通过探索激酶组内的手性，正在开发一种新的激酶抑制剂，以更好地利用激酶活性位点的三维性质。反过来，探索新的化学空间也将改善药物溶解度和药代动力学特征。这一观点探讨了手性在提高激酶组成药性方面的作用，并将作为开拓激酶抑制剂开发以满足当前治疗需求的资源。
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更新日期：2019-10-10
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