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苯胺的酰基定向邻位硼化和吲哚的 C7 硼化，仅使用 BBr3.
Angewandte Chemie International Edition ( IF 16.1 ) Pub Date : 2019-09-12 , DOI: 10.1002/anie.201909786
Saqib A Iqbal 1 , Jessica Cid 2 , Richard J Procter 2 , Marina Uzelac 1 , Kang Yuan 1 , Michael J Ingleson 1
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吲哚是在许多生物活性药物和天然产物中发现的特权杂环。然而，苯甲类基团在吲哚中的选择性官能团化优于更具反应性的吡咯单元是一个重大挑战。在此，我们报道了 N-酰基定向基团仅使用 BBr3 即可实现吲哚的 C7 选择性 C-H 硼化。这种转化显示出一些功能组耐受性，并且显着地使用 C6 取代的吲哚。定向基团可以很容易地原位去除，产物以频哪醇硼酸酯的形式分离出来。酰基定向亲电硼酸化可扩展到咔唑和苯胺，具有优异的邻位选择性。4-氨基-吲哚适用于这一过程，酰基安装和定向亲电 C-H 硼化能够选择性形成 C5-BPin-吲哚。
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