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HWL-088的发现：带有苯氧乙酸支架的高效FFA1 / GPR40激动剂。
Bioorganic Chemistry ( IF 4.5 ) Pub Date : 2019-08-16 , DOI: 10.1016/j.bioorg.2019.103209 Zheng Li 1 , Qiang Ren 1 , Xuekun Wang 2 , Zongtao Zhou 1 , Lijun Hu 1 , Liming Deng 1 , Li Guan 1 , Qianqian Qiu 3
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更新日期：2019-08-16
Bioorganic Chemistry ( IF 4.5 ) Pub Date : 2019-08-16 , DOI: 10.1016/j.bioorg.2019.103209 Zheng Li 1 , Qiang Ren 1 , Xuekun Wang 2 , Zongtao Zhou 1 , Lijun Hu 1 , Liming Deng 1 , Li Guan 1 , Qianqian Qiu 3
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基于先前报道的苯氧乙酸支架，通过全面的结构-活性关系研究，化合物7（HWL-088）被确定为优异的游离脂肪酸受体1（FFA1）激动剂。我们的结果表明，邻氟的引入大大提高了苯氧基乙酸系列的活性，联苯部分中独特的构效关系与以前报道的FFA1激动剂不同。此外，还进行了建模研究，以更好地理解当前系列的绑定模式。化合物7显着改善了正常和糖尿病模型中的葡萄糖耐量，甚至比TAK-875发挥了更大的葡萄糖控制潜力。这些发现提供了一种新颖的候选药物HWL-088，目前正在临床前研究中，以评估其在糖尿病治疗中的潜力。
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