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使用基于片段的筛选和基于结构的药物设计，创建一类新型的有效和选择性的MutT同源1（MTH1）抑制剂。
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2018-02-27 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.7b01884
Fredrik Rahm 1 , Jenny Viklund 1 , Lionel Trésaugues 1 , Manuel Ellermann 2 , Anja Giese 2 , Ulrika Ericsson 1 , Rickard Forsblom 1 , Tobias Ginman 1 , Judith Günther 2 , Kenth Hallberg 1 , Johan Lindström 1 , Lars Boukharta Persson 1 , Camilla Silvander 1 , Antoine Talagas 1 , Laura Díaz-Sáez 3, 4 , Oleg Fedorov 3, 4 , Kilian V. M. Huber 3, 4 , Ioanna Panagakou 3, 4 , Paulina Siejka 3, 4 , Mátyás Gorjánácz 2 , Marcus Bauser 2 , Martin Andersson 1
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2018-02-27 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.7b01884
Fredrik Rahm 1 , Jenny Viklund 1 , Lionel Trésaugues 1 , Manuel Ellermann 2 , Anja Giese 2 , Ulrika Ericsson 1 , Rickard Forsblom 1 , Tobias Ginman 1 , Judith Günther 2 , Kenth Hallberg 1 , Johan Lindström 1 , Lars Boukharta Persson 1 , Camilla Silvander 1 , Antoine Talagas 1 , Laura Díaz-Sáez 3, 4 , Oleg Fedorov 3, 4 , Kilian V. M. Huber 3, 4 , Ioanna Panagakou 3, 4 , Paulina Siejka 3, 4 , Mátyás Gorjánácz 2 , Marcus Bauser 2 , Martin Andersson 1
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最近的文献都提出并质疑了MTH1作为一种新型的癌症靶标。BAY-707刚刚发布为目标验证小分子探针，用于评估药理学抑制MTH1在体外和体内对肿瘤细胞存活的影响。（1）在本报告中，我们描述了创建BAY-707的药物化学程序，其中基于片段的方法用于开发一系列高效且选择性的MTH1抑制剂。使用基于结构的药物设计和合理的药物化学方法，从片段起始点起效力提高了10,000倍以上，同时保持了高配体效率和类似药物的特性。
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更新日期：2018-02-27
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