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3',5'-环核苷酸磷酸二酯酶的治疗靶向:抑制及其他。
Nature Reviews Drug Discovery ( IF 122.7 ) Pub Date : 2019-08-06 , DOI: 10.1038/s41573-019-0033-4
George S Baillie 1 , Gonzalo S Tejeda 1 , Michy P Kelly 2
Nature Reviews Drug Discovery ( IF 122.7 ) Pub Date : 2019-08-06 , DOI: 10.1038/s41573-019-0033-4
George S Baillie 1 , Gonzalo S Tejeda 1 , Michy P Kelly 2
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磷酸二酯酶 (PDE) 是一种降解 3',5'-环核苷酸的酶,正被视为多种疾病的治疗靶点,包括影响神经系统、心血管系统、生育能力、免疫、癌症和新陈代谢的疾病。临床开发计划专门关注催化抑制,这仍然是正在进行的药物发现工作的重点。然而,新出现的证据支持以 PDE 功能为治疗目标的新策略,包括增强催化活性、使改变的区室化正常化和调节翻译后修饰,以及 PDE 作为疾病生物标志物的潜在用途。重要的是,对调节 PDE 功能和运输的分子内机制的更精细的认识正在出现,使得这些开创性的药物发现工作变得容易处理。
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更新日期:2019-08-06
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