水溶性吲哚基马来酰亚胺衍生物IM-93的开发显示出对肥大病和netosis的双重抑制,ACS Medicinal Chemistry Letters

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水溶性吲哚基马来酰亚胺衍生物IM-93的开发显示出对肥大病和netosis的双重抑制
ACS Medicinal Chemistry Letters ( IF 3.5 ) Pub Date : 2019-08-02 , DOI: 10.1021/acsmedchemlett.9b00142
Kosuke Dodo _{1,

2,

3} , Erika Kuboki ₄ , Tadashi Shimizu _{1,

3} , Ryu Imamura ₅ , Megumi Magarisawa ₄ , Masahiro Takahashi ₃ , Takuto Tokuhiro ₄ , Satoshi Yotsumoto ₄ , Kenichi Asano ₄ , Shuhei Nakao ₁ , Naoki Terayama ₁ , Takashi Suda ₅ , Masato Tanaka ₄ , Mikiko Sodeoka _{1,

2,

3}

Affiliation

吲哚基马来酰亚胺（IM）衍生物IM-17在大鼠缺血-再灌注损伤模型中显示出对氧化应激诱导的坏死细胞死亡的抑制活性和心脏保护活性。为了开发更有效的衍生物，我们对IM衍生物进行了详细的结构-活性关系研究，并确定IM-93是具有良好水溶性的最有效衍生物。IM-93可以抑制肥大病和内翻，但不能抑制坏死病或发烧。相比之下，铁减少素ferrostatin-1（Fer-1）不能抑制NETosis，尽管伴随的脂质过氧化被Fer-1和IM-93部分抑制。。因此，IM衍生物具有独特的活性特征并且似乎是体内应用的有希望的候选者。

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更新日期：2019-08-03

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