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An Exceptionally Potent Inhibitor of Human CD73.
Biochemistry ( IF 2.9 ) Pub Date : 2019-07-23 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.biochem.9b00448 Christine E Bowman 1 , Rafael G da Silva 2 , Amber Pham 1 , Stephen W Young 1
Biochemistry ( IF 2.9 ) Pub Date : 2019-07-23 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.biochem.9b00448 Christine E Bowman 1 , Rafael G da Silva 2 , Amber Pham 1 , Stephen W Young 1
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We recently reported the initiation of a Phase I clinical trial with AB680, a potent human CD73 inhibitor, being developed for the treatment of solid tumors (NCT03677973). We undertook a detailed kinetic analysis of the interaction between human CD73 and AB680 to determine the mode of inhibition. We found AB680 to be a reversible, slow-onset competitive inhibitor of human CD73 with a Ki of 5 pM. Clinical candidates of this potency are uncommon and deserve special consideration during lead optimization.
中文翻译：
人类CD73的超强抑制剂。
我们最近报道了一项针对AB680（一种有效的人CD73抑制剂）的I期临床试验的启动，该药物已开发用于治疗实体瘤（NCT03677973）。我们对人CD73和AB680之间的相互作用进行了详细的动力学分析，以确定抑制方式。我们发现AB680是一种可逆的，缓慢发作的人CD73竞争性抑制剂，K i为5 pM。具有这种功效的临床候选药物并不常见，因此在潜在客户优化过程中应特别考虑。
更新日期：2019-07-23
中文翻译：
人类CD73的超强抑制剂。
我们最近报道了一项针对AB680（一种有效的人CD73抑制剂）的I期临床试验的启动，该药物已开发用于治疗实体瘤（NCT03677973）。我们对人CD73和AB680之间的相互作用进行了详细的动力学分析，以确定抑制方式。我们发现AB680是一种可逆的，缓慢发作的人CD73竞争性抑制剂，K i为5 pM。具有这种功效的临床候选药物并不常见，因此在潜在客户优化过程中应特别考虑。
京公网安备 11010802027423号