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Setron介导的全长5-HT3A受体抑制的分子机制。
Nature Communications ( IF 14.7 ) Pub Date : 2019-07-19 , DOI: 10.1038/s41467-019-11142-8 Sandip Basak 1 , Yvonne Gicheru 1 , Abhijeet Kapoor 2 , Megan L Mayer 3 , Marta Filizola 2 , Sudha Chakrapani 1, 4
Nature Communications ( IF 14.7 ) Pub Date : 2019-07-19 , DOI: 10.1038/s41467-019-11142-8 Sandip Basak 1 , Yvonne Gicheru 1 , Abhijeet Kapoor 2 , Megan L Mayer 3 , Marta Filizola 2 , Sudha Chakrapani 1, 4
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5-羟色胺受体（5-HT3AR）是在癌症治疗期间和肠易激综合征的治疗中最常见的治疗恶心和呕吐的治疗靶标。Setrons是一类竞争性拮抗剂，可在胃肠道和脑干中引起5-HT3AR的功能抑制，作为有效的止吐药。尽管普遍使用它们，但尚未完全了解建立保护子结合和抑制5-HT3AR的分子机制。在这里，我们介绍了由单粒子冷冻电子显微镜解析为2.92Å分辨率的，与Granisetron结合的全长5-HT3AR的结构。重建揭示了格拉司琼在正构位点中的取向，其具有明确的相互作用侧链密度。分子动力学模拟和电生理学证实了Granisetron的结合方向和配体识别的中心残基。将Granisetron结合的5-HT3AR与载脂蛋白和血清素结合的结构进行比较，揭示了对5-HT3AR抑制的潜在机制的关键见解。
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更新日期：2019-07-19
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